AM-2201 - AM-2201

AM-2201
Oikeudellinen asema
Oikeudellinen asema
Tunnisteet
	IUPAC-nimi 1 - [(5-fluoripentyyli) -1 H- indol-3-yyli] - (naftalen-1-yyli) metanoni;
CAS-numero
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox-kojelauta ( EPA )
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava	C 24 H 22 F N O
Moolimassa	359,444 g · mol -1
3D-malli ( JSmol )
	Hymyilee O = C (C1 = CN (CCCCCF) C2 = C1C = CC = C2) C3 = CC = CC4 = C3C = CC = C4;
	InChI InChI = 1S / C24H22FNO / c25-15-6-1-7-16-26-17-22 (20-12-4-5-14-23 (20) 26) 24 (27) 21-13-8- 10-18-9-2-3-11-19 (18) 21 / h2-5,8-14,17H, 1,6-7,15-16H2 ; Avain: ALQFAGFPQCBPED-UHFFFAOYSA-N ;
	(mikä tämä on?) (tarkista)

AM-2201 ( 1- (5-fluoripentyyli) -3- (1-naftoyyli) indoli ) on vapaa suunnittelija lääke , joka toimii voimakas mutta ei selektiivinen täysi agonisti varten kannabinoidireseptorin . Se on osa AM sarjan kannabinoidien löysi Alexandros Makriyannis on Northeastern University .

Vaarat

Kouristuksia on raportoitu, mukaan lukien annokset niinkin pieninä kuin 10 mg.

Farmakologia

AM-2201 on täysi agonisti varten kannabinoidireseptoreihin . Affiniteetit ovat: jossa on K _i 1,0 nM CB ₁ ja 2,6 nM CB ₂ . 4-metyylifunktionaalisella analogilla MAM-2201 on todennäköisesti samanlainen affiniteetti. AM-2201: n _EC50 on 38 nM ihmisen CB ₁ -reseptoreille ja 58 nM ihmisen CB ₂ -reseptoreille. AM-2201 tuottaa bradykardiaa ja hypotermiaa rotilla annoksilla 0,3–3 mg / kg, mikä on verrattavissa JWH-018 : n voimakkuuteen rotilla, mikä viittaa voimakkaaseen kannabinoidimaiseen aktiivisuuteen.

Farmakokinetiikka

AM-2201- metabolia eroaa vain vähän JWH-018: n metaboliasta . AM-2201 N - dealkylointi tuottaa fluoripentaania pentaanin (tai tavallisten alkaanien yleensä) sijasta .

Havaitseminen

AM-2201: n rikostekninen standardi on saatavana, ja yhdiste on julkaistu Forendex-verkkosivustolla mahdollisista väärinkäyttäjistä.

Oikeudellinen asema

Yhdysvalloissa AM-2201 on Aikataulun I mukainen valvottava aine .

Katso myös

Viitteet

^ Wilkinson SM, Banister, Kassiou M (2015). "Bioisosterinen fluori synteettisten kannabinoidien Clandestine-suunnittelussa" . Australian Journal of Chemistry . 68 (1): 4–8. doi : 10.1071 / CH14198 .
^ McQuade D, Hudson S, Dargan PI, Wood DM (maaliskuu 2013). "Ensimmäinen eurooppalainen kouristustapaus, joka liittyy analyyttisesti vahvistettuun synteettisen kannabinoidireseptorin agonistin AM-2201 käyttöön". European Journal of Clinical Pharmacology . 69 (3): 373–6. doi : 10.1007 / s00228-012-1379-2 . PMID 22936123 .
^ ekaJ (20. helmikuuta 2011). "Yö, jonka tapoin ystäväni" . Erowid.org . Haettu 11. kesäkuuta 2012 .
^ WO-patentti 0128557 , Makriyannis A, Deng H, "kannabimimeettiset indolijohdannaiset", myönnetty 2001-06-07
^ ^a ^b Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, Beinat C, Buchanan AS, Hibbs DE, Glass M, Connor M, McGregor IS, Kassiou M (elokuu 2015). "Bioisosterisen fluorin vaikutukset synteettisissä kannabinoidisuunnittelulääkkeissä JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA ja STS-135" (PDF) . ACS: n kemiallinen neurotiede . 6 (8): 1445–58. doi : 10.1021 / acschemneuro.5b00107 . PMID 25921407 .
^ "Rikostutkijoiden eteläinen yhdistys" . Arkistoitu alkuperäisestä 2014-09-10 . Haettu 2013-07-16 .
^ DEA: n luetteloimet valvotuista aineista

[1] Wilkinson SM, Banister, Kassiou M (2015). "Bioisosterinen fluori synteettisten kannabinoidien Clandestine-suunnittelussa" . Australian Journal of Chemistry . 68 (1): 4–8. doi : 10.1071 / CH14198 .

[2] McQuade D, Hudson S, Dargan PI, Wood DM (maaliskuu 2013). "Ensimmäinen eurooppalainen kouristustapaus, joka liittyy analyyttisesti vahvistettuun synteettisen kannabinoidireseptorin agonistin AM-2201 käyttöön". European Journal of Clinical Pharmacology . 69 (3): 373–6. doi : 10.1007 / s00228-012-1379-2 . PMID 22936123 .

[3] J (20. helmikuuta 2011). "Yö, jonka tapoin ystäväni" . Erowid.org . Haettu 11. kesäkuuta 2012 .

[WO_2001_28557_A1-4] WO-patentti 0128557 , Makriyannis A, Deng H, "kannabimimeettiset indolijohdannaiset", myönnetty 2001-06-07

[ACS_2015-5] Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, Beinat C, Buchanan AS, Hibbs DE, Glass M, Connor M, McGregor IS, Kassiou M (elokuu 2015). "Bioisosterisen fluorin vaikutukset synteettisissä kannabinoidisuunnittelulääkkeissä JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA ja STS-135" (PDF) . ACS: n kemiallinen neurotiede . 6 (8): 1445–58. doi : 10.1021 / acschemneuro.5b00107 . PMID 25921407 .

[6] "Rikostutkijoiden eteläinen yhdistys" . Arkistoitu alkuperäisestä 2014-09-10 . Haettu 2013-07-16 .

[7] DEA: n luetteloimet valvotuista aineista

Languages

In other projects