Barbituraatti - Barbiturate
Barbituraatti on huume , joka toimii keskushermoston depressant . Barbituraatit ovat tehokkaita anksiolyytteinä , unilääkkeinä ja kouristuksia ehkäisevinä aineina , mutta niillä on fyysistä ja psyykkistä riippuvuuspotentiaalia sekä yliannostuspotentiaalia muiden mahdollisten haittavaikutusten lisäksi. Ne on suurelta osin korvattu bentsodiatsepiinien ja nonbenzodiazepines ( "Z-lääkkeet") rutiini hoitokäytännön, erityisesti hoidettaessa ahdistusta ja unettomuus, koska huomattavasti alhaisempi riski riippuvuuden ja yliannostuksen ja puute antidoottiabarbituraatin yliannostukseen. Tästä huolimatta barbituraatteja käytetään edelleen eri tarkoituksiin: yleisanestesiassa , epilepsiassa , akuutin migreenin tai klusteripäänsäryn hoidossa , akuutissa jännityspäänsärkyssä , eutanasiassa , kuolemanrangaistuksessa ja avustetussa itsemurhassa .
Nimi barbituraatti on peräisin siitä, että ne ovat kaikki barbituurihapon kemiallisia johdannaisia .
Käyttää
Lääke
Barbituraatteja, kuten fenobarbitaalia, käytettiin pitkään anksiolyytteinä ja unilääkkeinä . Keskivaikutteiset barbituraatit vähentävät nukahtamisaikaa, pidentävät kokonaisuniaikaa ja lyhentävät REM-uniaikaa. Nykyään ne on suurelta osin korvattu bentsodiatsepiineilla tähän tarkoitukseen, koska jälkimmäiset ovat vähemmän myrkyllisiä huumeiden yliannostuksessa . Kuitenkin barbituraatteja käytetään edelleen kouristuksia estävinä aineina (esim. Fenobarbitaali ja primidoni ) ja yleisanestesioina (esim. Natriumtiopentaali ).
Barbituraatit suurina annoksina käytetään lääketieteellistä tukea kuolee , ja yhdessä lihasrelaksanttia varten eutanasian ja kuolemanrangaistuksen mukaan tappavan ruiskeen . Barbituraatteja käytetään usein eutanasoivina aineina pieneläinten eläinlääketieteessä .
Kuulustelut
Natriumtiopentaali on erittäin lyhytvaikutteinen barbituraatti, jota markkinoidaan nimellä Natrium Pentothal. Sitä pidetään usein väärässä " totuusseerumiksi " tai natriumamytaliksi , keskivaikutteiseksi barbituraatiksi, jota käytetään sedaatioon ja unettomuuden hoitoon, mutta jota käytettiin myös ns. todennäköisemmin kertovat totuuden tämän lääkkeen vaikutuksen alaisena. Kun liuotetaan veteen, natriumamytali voidaan niellä tai se voidaan antaa laskimonsisäisenä injektiona. Lääke itsessään ei pakota ihmisiä kertomaan totuutta, mutta sen uskotaan vähentävän estoja ja hidasta luovaa ajattelua, jolloin aiheet jäävät todennäköisemmin kiinni kuulusteltaessa ja lisäävät mahdollisuutta, että kohde paljastaa tietoa tunnepurkausten kautta. Valehtelu on hieman monimutkaisempaa kuin totuuden kertominen, etenkin rauhoittavan ja hypnoottisen lääkkeen vaikutuksen alaisena.
Natriumtiopentaalin aiheuttamia muistia heikentävien vaikutusten ja kognitiivisten häiriöiden uskotaan heikentävän kohteen kykyä keksiä ja muistaa valheita. Tätä käytäntöä ei enää pidetä oikeudellisesti hyväksyttävänä oikeudessa, koska havainnot, joiden mukaan tällaisiin kuulusteluihin osallistuvat voivat muodostaa vääriä muistoja, asettavat kyseisillä menetelmillä saatujen tietojen luotettavuuden kyseenalaiseksi. Siitä huolimatta puolustus- ja lainvalvontaviranomaiset käyttävät sitä edelleen tietyissä olosuhteissa "inhimillisenä" vaihtoehtona kidutuksen kuulusteluille, kun aiheella uskotaan olevan taktiikkaa käyttävän valtion tai viraston turvallisuuden kannalta kriittisiä tietoja.
Kemia
Vuonna 1988 julkaistiin synteesi- ja sitoutumistutkimukset keinotekoisista reseptoreista sitovista barbituraateista kuuden komplementaarisen vetysidoksen avulla . Tämän ensimmäisen artikkelin jälkeen on suunniteltu erilaisia reseptoreita sekä erilaisia barbituraatteja ja syanuraatteja , ei niiden tehokkuuden vuoksi lääkkeinä, vaan sovelluksiin supramolekulaarisessa kemiassa , materiaalien ja molekyylivälineiden suunnittelussa.
Natriumbarbitaalia ja barbitaalia on käytetty myös pH-puskureina biologisessa tutkimuksessa, esim. Immuno-elektroforeesissa tai kiinnitysliuoksissa.
Sivuvaikutukset
Iäkkäille aikuisille ja raskaana oleville naisille on otettava huomioon erityisiä riskejä. Kun ihminen ikääntyy, keho ei pysty enää eroon barbituraateista. Tämän seurauksena yli kuusikymmentäviisi vuotta vanhoilla ihmisillä on suurempi riski kokea barbituraattien haitallisia vaikutuksia, mukaan lukien huumeriippuvuus ja tahaton yliannostus. Kun barbituraatteja otetaan raskauden aikana, lääke kulkee istukan läpi sikiölle. Vauvan syntymän jälkeen hänellä voi esiintyä vieroitusoireita ja hengitysvaikeuksia. Lisäksi imettävät äidit, jotka ottavat barbituraatteja, voivat siirtää lääkkeen vauvoilleen äidinmaidon kautta. Harvinainen haittavaikutus barbituraateille on Stevens -Johnsonin oireyhtymä , joka vaikuttaa pääasiassa limakalvoihin.
Suvaitsevaisuus ja riippuvuus
Säännöllisellä käytöllä barbituraattien vaikutuksia siedetään . Tutkimusten mukaan suvaitsevaisuus voi kehittyä jopa yhdellä barbituraatin annolla. Kuten kaikki GABAergiset lääkkeet, barbituraatin vieroitus aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavia vaikutuksia, kuten kouristuksia, tavalla, joka muistuttaa delirium tremensia ja bentsodiatsepiinin vieroitusta, vaikka sen suorempi GABA -agonismimekanismi tekee barbituraatin vieroittamisesta vieläkin vakavampaa kuin alkoholi tai bentsodiatsepiinit (mikä tekee siitä myöhemmin yksi vaarallisimmista vieroituksista riippuvuutta aiheuttavista aineista). Kuten bentsodiatsepiinit, pidempivaikutteiset barbituraatit tuottavat lievemmän vieroitusoireyhtymän kuin lyhytvaikutteiset ja erittäin lyhytvaikutteiset barbituraatit. Vieroitusoireet ovat annoksesta riippuvaisia, ja raskaammat käyttäjät kärsivät enemmän kuin pienemmistä annoksista riippuvaiset.
Barbituraatin vieroituksen farmakologinen hoito on pitkittynyt prosessi, joka koostuu usein potilaan muuttamisesta pitkävaikutteiseksi bentsodiatsepiiniksi (eli Valiumiksi ), minkä jälkeen bentsodiatsepiini hidastuu asteittain. Psyykkinen himo barbituraateille voi joissain tapauksissa kestää kuukausia tai vuosia, ja riippuvuusasiantuntijat kannustavat voimakkaasti neuvonta-/tukiryhmiä. Potilaiden ei pitäisi koskaan yrittää hoitaa barbituraattien käytön lopettamista ilman lääkärin kuulemista, koska kuolema on korkea ja vieroitus alkaa suhteellisen äkillisesti. Yritys lopettaa "kylmä kalkkuna" voi aiheuttaa vakavia neurologisia vaurioita, vakavia fyysisiä vammoja kouristusten aikana ja jopa kuoleman glutamatergisen eksitotoksisuuden vuoksi.
Yliannostus
Joitakin yliannostuksen oireita ovat tyypillisesti hitaus, koordinaatiokyvyttömyys, ajattelun vaikeus, puheen hitaus, virheellinen harkintakyky, uneliaisuus, pinnallinen hengitys, järkyttävä ja vakavissa tapauksissa kooma tai kuolema. Barbituraattien tappava annos vaihtelee suuresti toleranssin ja yksilöiden välillä. Kuolettava annos vaihtelee suuresti eri luokan jäseniä, jolla on superpotent barbituraatit kuten pentobarbitaalilla ollessa mahdollisesti kuolemaan johtavia huomattavasti pienemmillä annoksilla kuin pienen tehon barbituraatit kuten butalbitaali. Jopa sairaalahoidossa toleranssin kehittyminen on edelleen ongelma, koska vaarallisia ja epämiellyttäviä vieroitusoireita voi seurata, kun lääke lopetetaan riippuvuuden kehittymisen jälkeen. Barbituraattien anksiolyyttisten ja rauhoittavien vaikutusten sietokyky kehittyy yleensä nopeammin kuin niiden sileiden lihasten, hengityksen ja sykkeen vaikutusten sietokyky, minkä vuoksi ne eivät yleensä sovellu pitkäaikaiseen psykiatriseen käyttöön. Kouristuksia ehkäisevien vaikutusten suvaitsevaisuus korreloi kuitenkin enemmän fysiologisten vaikutusten sietokyvyn kanssa, mikä tarkoittaa, että ne ovat edelleen käyttökelpoinen vaihtoehto pitkäaikaiselle epilepsiahoidolle.
Barbituraatit, jotka ovat yliannostuksessa muiden keskushermostoa (keskushermostoa) lamaavien aineiden (esim. Alkoholi, opiaatit, bentsodiatsepiinit) kanssa, ovat vielä vaarallisempia keskushermostoon liittyvien lisäaineiden ja hengitystä lamaavien vaikutusten vuoksi. Bentsodiatsepiinien tapauksessa niillä ei ole vain additiivisia vaikutuksia, vaan myös barbituraatit lisäävät bentsodiatsepiinien sitoutumiskohdan sitoutumisaffiniteettia, mikä johtaa liioiteltuihin bentsodiatsepiinivaikutuksiin. (esim. jos bentsodiatsepiini lisää kanavien avautumistiheyttä 300%ja barbituraatti pidentää niiden avautumisaikaa 300%, lääkkeiden yhteisvaikutukset lisäävät kanavien kokonaistoimintaa 900%, ei 600%) .
Pisinvaikutteisilla barbituraateilla on puoliintumisaika vuorokaudessa tai enemmän, ja ne johtavat myöhemmin lääkkeen kertymiseen järjestelmään. Pitkävaikutteisten barbituraattien terapeuttiset ja virkistysvaikutukset kuluvat merkittävästi nopeammin kuin lääke voidaan eliminoida, jolloin lääke voi saavuttaa myrkyllisiä pitoisuuksia veressä toistuvan annon jälkeen (vaikka otettaisiin terapeuttisella tai määrätyllä annoksella) huolimatta siitä, että käyttäjä tuntee olonsa heikoksi tai ei vaikutuksia lääkkeen plasmaan sitoutuneista pitoisuuksista. Käyttäjät, jotka käyttävät alkoholia tai muita rauhoittavia lääkkeitä lääkkeen vaikutusten jälkeen, mutta ennen kuin järjestelmä on puhdistanut järjestelmän, voivat kokea voimakkaasti liioiteltua vaikutusta muista rauhoittavista aineista, jotka voivat olla toimintakyvyttömiä tai jopa hengenvaarallisia.
Barbituraatit indusoivat useita maksan CYP -entsyymejä (erityisesti CYP2C9 , CYP2C19 ja CYP3A4 ), mikä johtaa monien aihiolääkkeiden liioiteltuihin vaikutuksiin ja heikentyy lääkkeiden vaikutuksiin, jotka nämä entsyymit metaboloivat inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Tämä voi johtaa kuolemaan johtaviin yliannostuksiin lääkkeistä, kuten kodeiinista , tramadolista ja karisoprodolista , jotka muuttuvat huomattavasti voimakkaammiksi CYP -entsyymien metaboloitumisen jälkeen. Vaikka kaikilla luokan tunnetuilla jäsenillä on asiaankuuluvat entsyymi -induktio -ominaisuudet, induktiotaso kokonaisuudessaan sekä vaikutus kuhunkin tiettyyn entsyymiin ulottuu laajalle alueelle, ja fenobarbitaali ja secobarbitaali ovat tehokkaimpia entsyymin indusoijia ja butalbitaali ja talbutaali heikoimpia entsyymi -induktorit luokassa.
Ihmiset, joiden tiedetään tehneen itsemurhan barbituraattien yliannostuksella, ovat Charles Boyer , Ruan Lingyu , Dalida , Jeannine "The Singing Nun" Deckers , Felix Hausdorff , Abbie Hoffman , Phyllis Hyman , CP Ramanujam , George Sanders , Jean Seberg , Lupe Vélez ja Taivaan portin kultin jäseniä . Muita barbituraattien yliannostukseen kuolleita ovat Pier Angeli , Brian Epstein , Judy Garland , Jimi Hendrix , Marilyn Monroe , Inger Stevens , Dinah Washington , Ellen Wilkinson ja Alan Wilson ; Joissakin tapauksissa näitä on arveltu myös itsemurhiksi. Barbituraattien ja muiden lääkkeiden yhdistelmään kuolleita ovat Rainer Werner Fassbinder , Dorothy Kilgallen , Malcolm Lowry , Edie Sedgwick ja Kenneth Williams . Dorothy Dandridge kuoli joko yliannostukseen tai siihen liittymättömään emboliaan . Ingeborg Bachmann on saattanut kuolla barbituraatin vieroituksen seurauksiin (hän joutui sairaalaan palovammojen vuoksi, koska häntä hoitavat lääkärit eivät olleet tietoisia hänen barbituraattiriippuvuudestaan).
Toimintamekanismi
Barbituraatit toimivat positiivisina allosteeristen modulaattoreiden , ja suuremmilla annoksilla, koska agonistit ja GABA reseptorien . GABA on pääasiallinen estävä välittäjäaine nisäkkään keskushermostossa (CNS). Barbituraatit sitoutuvat GABA A -reseptoriin useissa homologisissa kalvonläpäisevissä taskuissa, jotka sijaitsevat alayksikkörajapinnoissa, jotka ovat sitoutumiskohtia, jotka eroavat GABA: sta itsestään ja jotka eroavat myös bentsodiatsepiinin sitoutumiskohdasta. Kuten bentsodiatsepiinit, barbituraatit tehostavat GABA: n vaikutusta tähän reseptoriin. Tämän GABAergisen vaikutuksen lisäksi barbituraatit estävät myös AMPA- ja kainaattireseptoreita , ionotrooppisen glutamaattireseptorin alatyyppejä . Glutamaatti on pääasiallinen hermoston välittäjäaine nisäkkään keskushermostossa. Yhdessä nämä havainnot, että barbituraatit tehostavat estävää GABA reseptoreihin ja inhiboivat kiihottavien AMPA-reseptorit voivat selittää ylivoimainen keskushermostoa depressanttivaikutukset näiden aineiden vaihtoehtoisia GABA tehostava kuten bentsodiatsepiinien ja kinatsolinonien . Korkeammalla pitoisuudella ne estävät välittäjäaineiden, kuten glutamaatin, Ca 2+ -riippuvaista vapautumista vaikutuksen kautta P / Q-tyypin jännitteestä riippuvaisiin kalsiumkanaviin . Barbituraatit tuottavat farmakologisia vaikutuksia lisäämällä kestoa kloridi-ionikanavan aukko GABA reseptori (farmakodynamiikkaan: Tämä kasvaa GABA: n tehokkuuteen), kun taas bentsodiatsepiinit tihentää kloridi-ionikanavan aukon GABA reseptori (farmakodynamiikkaan: Tämä lisää GABA: n tehoa). Kloridi -ionikanavan suora sulkeminen tai avaaminen on syy barbituraattien toksisuuden lisääntymiseen verrattuna bentsodiatsepiineihin yliannostuksessa.
Edelleen, barbituraatit ovat suhteellisen ei-selektiivisiä yhdisteitä, jotka sitoutuvat koko superperheeseen ligandi-ionikanavien, jonka GABA reseptorin kanava on vain yksi useita edustajia. Tämän Cys-silmukka-reseptorin superperheen ionikanavia sisältää hermosolujen nACh-reseptori -kanavaa, 5-HT 3 -reseptorin kanavan, ja glysiinireseptoriin kanava. Kuitenkin, vaikka barbituraatit (ja muut yleisanestesiat) lisäävät GABA A -reseptorivirtoja, nämä yhdisteet estävät pääasiassa kationisia ioneja läpäiseviä ligandivälitteisiä ionikanavia. Esimerkiksi hermosolujen nAChR -kanavat estävät sekä tiopentaalisen että pentobarbitaalin kliinisesti merkittävät anestesiapitoisuudet. Tällaiset havainnot viittaavat (ei-GABA-ergisiin) ligandiverkkoisiin ionikanaviin, esim. Neuronaaliseen nAChR-kanavaan, välittämään joitakin barbituraattien (sivuvaikutuksia). Tämä on mekanismi, joka vastaa barbituraattien (lievästä kohtalaiseen) anesteettiseen vaikutukseen suurina annoksina käytettäessä anestesiapitoisuuksia.
Historia
Barbiturihappoa syntetisoi ensimmäisen kerran 27. marraskuuta 1864 saksalainen kemisti Adolf von Baeyer . Tämä tehtiin kondensoimalla urean kanssa dietyylimalonaatin . On olemassa useita tarinoita siitä, miten aine sai nimensä. Todennäköisin tarina on, että Baeyer ja hänen kollegansa menivät juhlimaan löytöään tavernassa, jossa myös kaupungin tykistön varuskunta juhlii tykistön suojeluspyhimyksen Saint Barbaran juhlaa . Tykistön upseeri sanotaan ristittiin uusi aine liitettiin yhteen Barbara kanssa urean . Toinen tarina oli, että barbituraatti keksittiin Pyhän Barbaran juhlapäivänä. Toisen tarinan mukaan Baeyer syntetisoi aineen Münchenin tarjoilijan Barbaran kerätystä virtsasta. Ainetta ei lääketieteen arvon havaittiin kuitenkin vasta 1903, kun kaksi saksalaiset tiedemiehet työskentelevät Bayerin , Emil Fischer ja Joseph von Mering , huomasi, että barbitaalipuskuria oli erittäin tehokas laskemisesta koirilla nukkumaan. Sitten Bayer markkinoi Barbitalia kauppanimellä Veronal . Sanotaan, että Mering ehdotti tätä nimeä, koska rauhallisin paikka, jonka hän tiesi, oli Italian kaupunki Verona .
Barbituraattien käyttäytymishäiriöt ja fyysinen riippuvuuspotentiaali tunnustettiin vasta 1950 -luvulla.
Barbituriinihapolla itsellään ei ole suoraa vaikutusta keskushermostoon, ja kemistit ovat saaneet siitä yli 2500 yhdistettä, joilla on farmakologisesti aktiivisia ominaisuuksia. Laaja barbituraattiryhmä jaetaan edelleen ja luokitellaan alkamisnopeuden ja vaikutuksen keston mukaan. Erittäin lyhytvaikutteisia barbituraatteja käytetään yleisesti anestesiassa, koska niiden erittäin lyhyt vaikutusaika mahdollistaa paremman hallinnan. Näiden ominaisuuksien ansiosta lääkärit voivat nopeasti asettaa potilaan "alle" hätäleikkaustilanteissa. Lääkärit voivat myös tuoda potilaan pois anestesiasta yhtä nopeasti, jos leikkauksen aikana ilmenee komplikaatioita. Kaksi keskimmäistä barbituraattiluokkaa yhdistetään usein otsikolla "lyhyt/keskivaikutteinen". Näitä barbituraatteja käytetään myös anestesiatarkoituksiin, ja niitä määrätään joskus myös ahdistukseen tai unettomuuteen . Tämä ei kuitenkaan ole enää yleinen käytäntö barbituraattien pitkäaikaisen käytön vaarojen vuoksi; ne on korvattu nukkumiseen tarkoitetuilla bentsodiatsepiineilla ja Z- lääkkeillä , kuten tsolpideemilla, zaleplonilla ja eszopiklonilla. Viimeinen barbituraattiluokka tunnetaan pitkävaikutteisina barbituraateina (merkittävin niistä on fenobarbitaali, jonka puoliintumisaika on noin 92 tuntia). Tämän luokan barbituraatteja käytetään lähes yksinomaan kouristuksia estävinä aineina , vaikka harvoin niitä määrätään päiväsaikaan. Tämän luokan barbituraatteja ei käytetä unettomuuteen, koska potilaat heräävät erittäin pitkän puoliintumisajansa vuoksi jäännöksellä "roikkuvat" ja tuntevat olonsa vaivaantuneeksi.
Barbituraatteja voidaan useimmissa tapauksissa käyttää joko vapaana happona tai natriumin, kalsiumin, kaliumin, magnesiumin, litiumin jne. Suoloina . Barbituriinihapon kodeiini- ja dioniinipohjaisia suoloja on kehitetty. Vuonna 1912 Bayer esitteli toisen barbituurihappojohdannaisen, fenobarbitaalin , kauppanimellä Luminal, rauhoittavana - hypnoottisena .
Yhteiskunta ja kulttuuri
Oikeudellinen asema
Toisen maailmansodan aikana Tyynenmeren alueen sotilashenkilöstölle annettiin "hölmöjä", jotta he voivat sietää päivittäisten työolojen lämpöä ja kosteutta. Hölmöpallot jaettiin hengityselinten kysynnän vähentämiseksi ja verenpaineen ylläpitämiseksi äärimmäisissä olosuhteissa. Monet sotilaat palasivat riippuvuudella, joka vaati useita kuukausia kuntoutusta ennen kotiuttamista. Tämä johti kasvaviin riippuvuusongelmiin, joita usein pahensi välinpitämättömien lääkäreiden määrääminen suuria annoksia tietämättömille potilaille 1950- ja 1960 -luvuilla.
1950 -luvun lopulla ja 1960 -luvulla yhä useammat julkaistut raportit barbituraattien yliannostuksesta ja riippuvuusongelmista johtivat lääkäreihin vähentämään lääkemääräystä erityisesti väärien pyyntöjen vuoksi. Tämä johti lopulta barbituraattien aikatauluttamiseen kontrolloiduiksi huumeiksi.
Vuonna Alankomaissa Opium laki luokittelee kaikki barbituraatit kuten luetteloon II huumeet, lukuun ottamatta sekobarbitaali , joka on luettelossa I .
On olemassa pieni ryhmä luettelon II lääkkeitä, joille lääkäreiden on kirjoitettava reseptit samojen tiukempien ohjeiden mukaisesti kuin luettelon I lääkkeille (reseptin kirjoittaminen kokonaan kirjaimilla, potilaan nimi ja luettelo) ja reseptit myöntävän lisensoidun lääkemääräyksen kirjoittajan nimikirjaimet, osoite, kaupunki ja puhelinnumero sekä reseptin myöntäneen henkilön nimi ja nimikirjaimet, osoite ja kaupunki). Keskuudessa että ryhmä lääkkeitä ovat barbituraatit amobarbitaali , butalbitaali , syklobarbitaalin , ja pentobarbitaali .
Yhdysvalloissa vuoden 1970 kontrolloituja aineita koskeva laki luokitteli useimmat barbituraatit valvottaviksi aineiksi - ja ne pysyvät sellaisina syyskuusta 2020 lähtien . Barbitaali , metyylifenobarbitaali (tunnetaan myös nimellä mefobarbitaali ) ja fenobarbitaali on nimetty aikataulun IV lääkkeiksi ja "Kaikki aineet, jotka sisältää minkä tahansa määrän barbituurihappojohdannaista tai mitä tahansa barbituriinihapon johdannaisen suolaa (kaikki muut barbituraatit) nimettiin aikatauluksi III . Alkuperäisen CSA: n mukaan barbituraatteja ei asetettu aikatauluun I, II tai V; kuitenkin, amobarbitaali, pentobarbitaali ja secobarbitaali ovat aikataulun II valvottavia aineita, elleivät ne ole peräpuikko -annosmuodossa.
Vuonna 1971 Wienissä allekirjoitettiin yleissopimus psykotrooppisista aineista . Sopimuksen 34. versiossa, joka on suunniteltu säätelemään amfetamiinien , barbituraattien ja muiden synteettisten aineiden säätelyä, 25. tammikuuta 2014 alkaen säännellään sekobarbitaalia aikatauluna II, amobarbitaalia, butalbitaalia, syklobarbitaalia ja pentobarbitaalia aikatauluna III ja allobarbitaalia , barbitaalia , butobarbitaalia , mefobarbitaalia , fenobarbitaali , butabarbitaali ja vinyylibitaali koska aikataulu IV sen "Vihreä luettelo". Yhdistelmälääkitys Fioricet , joka koostuu butalbitaalista, kofeiinista ja parasetamolista (asetaminofeeni), on kuitenkin erityisesti vapautettu valvottavan aineen asemasta, kun taas sen sisar Fiorinal , joka sisältää aspiriinia parasetamolin sijasta ja voi sisältää kodeiinifosfaattia , on aikataulun III lääke.
Virkistyskäyttö
Virkistyskäyttäjät raportoivat, että korkea barbituraatti antaa heille rentoutuneen tyytyväisyyden ja euforian tunteen . Fyysinen ja psyykkinen riippuvuus voi kehittyä myös toistuvalla käytöllä. Barbituraattien krooninen väärinkäyttö liittyy merkittävään sairastuvuuteen. Eräässä tutkimuksessa todettiin, että 11% miehistä ja 23% naisista, joilla oli rauhoittava - hypnoottinen väärinkäyttö, kuolee itsemurhaan. Muut vaikutukset barbituraatti myrkytyksen ovat uneliaisuus , lateraalinen ja vertikaalinen silmävärve , epäselvä puhe ja ataksia , ahdistuksen väheneminen, ja menetys estoja. Barbituraatteja käytetään myös lievittämään laittomien huumeiden käytön haittavaikutuksia tai vieroitusoireita samalla tavalla kuin pitkävaikutteisia bentsodiatsepiineja , kuten diatsepaamia ja klonatsepaamia . Usein käytetään moniaineita ja barbituraatteja kulutetaan tai korvataan muilla saatavilla olevilla aineilla, yleisimmin alkoholilla.
Aineita käyttävillä ihmisillä on taipumus suosia lyhyt- ja keskivaikutteisia barbituraatteja. Yleisimmin käytettyjä ovat amobarbitaali (Amytal), pentobarbitaalilla (Nembutal), ja sekobarbitaali (Seconal). Amobarbitaalin ja secobarbitaalin (nimeltään Tuinal ) yhdistelmää käytetään myös erittäin paljon. Lyhyt- ja keskivaikutteisia barbituraatteja määrätään yleensä rauhoittavina aineina ja unilääkkeinä. Nämä pillerit alkavat toimia 15–40 minuuttia nielemisen jälkeen, ja niiden vaikutus kestää viidestä kuuteen tuntiin.
Barbituraattien slängi -termejä ovat barbs, barbies, bluebirds, nuket, wallbangers, keltaiset, downers, goofballs, ratapölkyt, 'punaiset ja blues' ja tooties.
Esimerkkejä
| Lyhyt nimi | R 1 | R 2 | IUPAC -nimi |
|---|---|---|---|
| allobarbitaali | CH 2 CHCH 2 | CH 2 CHCH 2 | 5,5-diallyylibarbituraatti |
| amobarbitaali | CH 2 CH 3 | (CH 2 ) 2 CH (CH 3 ) 2 | 5-etyyli-5-isopentyylibarbituraatti |
| aprobarbitaali | CH 2 CHCH 2 | CH (CH 3 ) 2 | 5-allyyli-5-isopropyylibarbituraatti |
| alfenaalinen | CH 2 CHCH 2 | C 6 H 5 | 5-allyyli-5-fenyylibarbituraatti |
| barbitaali | CH 2 CH 3 | CH 2 CH 3 | 5,5-dietyylibarbituraatti |
| brallobarbitaali | CH 2 CHCH 2 | CH 2 CBrCH 2 | 5-allyyli-5- (2-bromiallyyli) -barbituraatti |
| pentobarbitaali | CH 2 CH 3 | CH CH 3 (CH 2 ) 2 CH 3 | 5-etyyli-5- (1-metyylibutyyli) -barbituraatti |
| fenobarbitaali | CH 2 CH 3 | C 6 H 5 | 5-etyyli-5-fenyylibarbituraatti |
| Primidoni | CH 2 CH 3 | C 6 H 5 | 5-etyyli-5-fenyyli-1,3-diatsinaani-4,6-dioni
(** Siinä ei ole happea geneerisen barbituraattirakenteen #2 -asemassa) |
| sekobarbitaali | CH 2 CHCH 2 | CH- 3 (CH 2 ) 2 CH 3 | 5-[( 2R ) -pentan-2-yyli] -5-prop-2-enyylibarbituraatti; 5-allyyli-5-[(2R) -pentan-2-yyli] -barbituraatti |
Tiopentaali on Barbituraatti yksi CO kaksoissidoksia (hiilen kanssa, on merkitty 2 viereisessä kuvassa) korvataan CS kaksoissidos, R 1 on CH 2 CH 3 ja R 2 ovat CH (CH 3 ) CH 2 CH 2 CH 3 . Thiopental ei ole enää saatavilla Yhdysvalloissa.
Katso myös
- Bentsodiatsepiini
- Psyykkinen
- Dille -Koppanyi -reagenssi , Zwikker -reagenssi ja muut pistekokeet barbituraateille
Huomautuksia
Viitteet
Ulkoiset linkit ja lisätietoa
- Yhdysvaltain huumevalvontahallinto Lähde joillekin tällä sivulla käytetyille julkisesti saatavilla oleville teksteille.
- López-Muñoz, F .; Ucha-Udabe, R .; Alamo, C. (2005). "Barbituraattien historia vuosisata niiden kliinisen käyttöönoton jälkeen" . Neuropsykiatrinen sairaus ja hoito . 1 (4): 329–343. PMC 2424120 . PMID 18568113 .
- Huumeiden väärinkäytön kansallinen instituutti : " NIDA teini -ikäisille: reseptilääkkeet ".