Ethambutoli - Ethambutol
Kliiniset tiedot | |
---|---|
Kauppanimet | Myambutol, Etibi, Servambutol, muut |
Muut nimet | ( 2S , 2 ' S ) -2,2'-(Etaani-1,2-diyylididi-imino) dibutan-1-oli |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
Lisenssitiedot | |
Reitit hallinnon |
suun kautta |
ATC -koodi | |
Oikeudellinen asema | |
Oikeudellinen asema | |
Farmakokineettiset tiedot | |
Sitoutuminen proteiineihin | 20–30% |
Aineenvaihdunta | maksa |
Eliminaation puoliintumisaika | 3-4 tuntia |
Tunnisteet | |
CAS -numero | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.737 |
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
Kaava | C 10 H 24 N 2 O 2 |
Moolimassa | 204,314 g · mol −1 |
3D -malli ( JSmol ) | |
| |
|
Ethambutoli ( EMB , E ) on lääke, jota käytetään pääasiassa tuberkuloosin hoitoon . Sitä annetaan yleensä yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden , kuten isoniatsidin , rifampisiinin ja pyratsinamidin, kanssa . Sitä voidaan käyttää myös Mycobacterium avium -kompleksin ja Mycobacterium kansasii: n hoitoon . Se otetaan suun kautta.
Yleisiä haittavaikutuksia ovat näköongelmat, nivelkipu, pahoinvointi, päänsärky ja väsymys. Muita haittavaikutuksia ovat maksavaivat ja allergiset reaktiot . Sitä ei suositella henkilöille, joilla on optinen neuriitti , merkittäviä munuaisongelmia tai alle viisivuotiaita. Käyttö raskauden tai imetyksen aikana ei ole havaittu aiheuttavan haittaa. Yhdysvalloissa FDA on ilmaissut huolensa vauvan silmäongelmista, jos sitä käytetään raskauden aikana. Ethambutolin uskotaan vaikuttavan häiritsemällä bakteerien aineenvaihduntaa .
Etambutolia löydettiin vuonna 1961. Se sijaitsee Maailman terveysjärjestön n Luettelo olennaisista lääkkeistä ja on saatavana yleinen lääkitys .
Lääketieteellinen käyttö
Ethambutolia käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa useiden infektioiden hoitoon, mukaan lukien tuberkuloosi , Mycobacterium avium -kompleksi ja Mycobacterium kansasii .
Haittavaikutukset
- Optinen neuriitti (siksi vasta -aiheinen alle 6 -vuotiaille lapsille)
- Puna-vihreä värisokeus Etambutolia käyttäviä ihmisiä on seurattava näöntarkkuuden muutosten ja värierottelun varalta.
- Nivelkipu
- Hyperurikemia
- Pystysuuntainen nystagmus
- Maidon ihoreaktio
Toimintamekanismi
Ethambutoli on bakteriostaattinen aktiivisesti kasvavia tuberkuloosibakteereja vastaan. Se toimii estämällä soluseinän muodostumista . Mykolihappojen liittää 5'-hydroksyyliryhmät D -arabinoosista jäämien arabinogalaktaania ja muodostavat mycolyl-arabinogalaktaani-peptidoglykaanikompleksis- soluseinään. Se häiritsee arabinogalaktaanisynteesiä estämällä arabinosyylitransferaasientsyymiä . Arabinogalaktaanisynteesin häiriintyminen estää tämän kompleksin muodostumisen ja johtaa soluseinän läpäisevyyden lisääntymiseen.
Farmakokinetiikka
Se imeytyy hyvin maha -suolikanavasta ja jakautuu hyvin kehon kudoksiin ja nesteisiin. 50% erittyy muuttumattomana virtsaan.
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Ethambutoli" . Lääke Plus .
- "Ethambutoli" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.