Monoasyyliglyserolilipaasi - Monoacylglycerol lipase

asyyliglyserolilipaasi
Mgll activity.png
MGLL: n katalysoima reaktio, jossa vapaata rasvahappoa (FFA) vapautuu monoasyyliglyserolista (MAG)
Tunnisteet
EY -nro 3.1.1.23
CAS -nro 9040-75-9
Tietokannat
IntEnz IntEnz -näkymä
BRENDA BRENDA -merkintä
ExPASy NiceZyme -näkymä
KEGG KEGG -merkintä
MetaCyc aineenvaihduntareitti
PRIAM profiili
ATE -rakenteet RCSB PDB PDBe ATE
Geenien ontologia Amigo / QuickGO
monoglyseridilipaasi
Tunnisteet
Symboli MGLL
NCBI -geeni 11343
HGNC 17038
OMIM 609699
RefSeq NM_007283
UniProt Q99685
Muut tiedot
EY -numero 3.1.1.23
Locus Chr. 3 p13-q13.33

Monoasyyliglyserolilipaasi , joka tunnetaan myös nimellä MAG -lipaasi, asyyliglyserolilipaasi, MAGL , MGL tai MGLL, on entsyymi, jota ihmisillä MGLL -geeni koodaa . MAGL on 33-kDa: n, kalvoon liittyvä jäsen seriinihydrolaasivälitteisen superperheen ja sisältää klassisen GXSXG konsensussekvenssi yhteisiä useimmille -seriinihydrolaasien. Katalyyttinen kolmikko on todettu Ser122, His269, ja Asp239.

Ihmisen monoasyyliglyserolilipaasi

Toiminto

Monoasyyliglyserolin lipaasi katalysoi kemiallinen reaktio , joka käyttää vettä molekyylit rikkoa glyserolin monoesterit pitkäketjuisten rasvahappojen . Se toimii yhdessä hormoniherkän lipaasin (LIPE) kanssa hydrolysoimaan solunsisäisiä triglyseridivarastoja rasvasoluissa ja muissa soluissa rasvahapoiksi ja glyseroliksi. MGLL voi myös täydentää lipoproteiinilipaasia (LPL) täydentäessään monoglyseridien hydrolyysiä, joka johtuu lipoproteiinitriglyseridien hajoamisesta.

Monoasyyliglyserolilipaasi on keskeinen entsyymi endokannabinoidi- 2-arakidonoyyliglyserolin (2-AG) hydrolyysissä . Se muuttaa monoasyyliglyserolit vapaiksi rasvahapoiksi ja glyseroliksi . MAGL: n vaikutuksen aivojen 2-AG-hydrolyysiaktiivisuuteen on arvioitu olevan ~ 85% ( ABHD6 ja ABHD12 vastaavat ~ 4% ja ~ 9%, loput), ja tämä in vitro -arvio on vahvistettu in vivo selektiivisellä MAGL -estäjällä JZL184 . MAGL: n krooninen inaktivointi johtaa massiiviseen (> 10-kertaiseen) aivojen 2-AG: n nousuun hiirissä sekä CB 1 -reseptorien huomattavaan kompensoivaan alentumiseen valikoivilla aivojen alueilla.

Inhibiittorit

MAGL -entsyymin estäjät ( URB602 , URB754 , JZL184 ) tuottavat kannabinoidikäyttäytymisvaikutuksia hiirissä.

Muita esimerkkejä ovat:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

Katso myös

Viitteet

Ulkoiset linkit

Tämä artikkeli sisältää Yhdysvaltain kansallisen lääketieteen kirjaston tekstiä , joka on julkisesti saatavilla .