Clemastine - Clemastine
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682542 |
| Reitit hallinnon |
Oraalinen |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 39,2% |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 21,3 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 21 H 26 : lla N O |
| Moolimassa | 343,90 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Klemastiini , joka tunnetaan myös nimellä meclastin , on ensimmäisen sukupolven H1 histamiini -antagonisti ( antihistamiini ) ja antikolinergisiä ominaisuuksia (kuivaus) ja rauhoittavat sivuvaikutukset. Kuten kaikki ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, se on rauhoittava.
Patentoitu vuonna 1960, tuli lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1967.
Lääketieteellinen käyttö
Clemastinea käytetään lievittämään heinänuhaa ja allergiaoireita , kuten aivastusta; vuotava nenä; ja punaiset, kutiavat, repivät silmät. Reseptilääkkeen klemastiinia käytetään myös lievittämään kutinaa ja nokkosihottumaa .
Sivuvaikutukset
Yliannostusoireet ovat paradoksaalisia ja vaihtelevat keskushermoston masennuksesta stimulaatioon. Stimulaatio on yleisin lapsilla, ja sitä seuraavat yleensä jännitys, aistiharhat , ataksia , koordinaation menetys, lihasten nykiminen , atetoosi , hypertermia , syanoosi , kouristukset, vapina ja hyperrefleksia . Tätä voi seurata postiktaalinen masennus ja sydän-/hengityspysähdys . Muita yleisiä yliannostuksen oireita ovat suun kuivuminen, kiinteät laajentuneet pupillit, kasvojen punoitus ja kuume . Aikuisilla yliannostus johtaa yleensä keskushermoston masennukseen uneliaisuudesta koomaan .
Farmakologia
Clemastine on antihistamiini, jolla on antikolinergisiä ja rauhoittavia vaikutuksia. Antihistamiinit sitoutuvat kilpailevasti histamiinireseptorikohtiin vähentäen siten välittäjäaineen vaikutuksia. Histamiinin vaikutuksia (joita vastustavat antihistamiinit) ovat:
- Lisääntynyt kapillaarien läpäisevyys
- Lisääntynyt kapillaarilaajentuma
- Turvotus (eli turvotus)
- Kutina (kutinaa)
- Ruoansulatuskanavan/hengityselinten sileän lihaksen supistuminen
Klemastiini inhiboi sekä vasokonstriktori ja verisuonia laajentava vaikutus histamiinin. Annoksesta riippuen lääke voi aiheuttaa paradoksaalisia vaikutuksia, mukaan lukien keskushermoston stimulaatio tai masennus.
Useimmilla antihistamiineilla on jonkinlainen antikolinerginen vaikutus. Antihistamiinit ratkaisunsa sitoutumalla kompetitiivisesti H 1 -reseptorin sivustoja, estäen siten sitoutumisen endogeenisen histamiinin. Antihistamiinit eivät inaktivoi tai estä histamiinin normaalia vapautumista kemiallisesti.
Clemastine toimii myös FIASMAna ( happaman sfingomyelinaasin toiminnallinen estäjä ).
Klemastiini imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2–4 tunnissa. Antihistamiinien uskotaan metaboloituvan maksassa, pääasiassa mono-/didemetylaation ja glukuronidikonjugaation kautta. Se on sytokromi P450 CYP2D6: n estäjä ja voi häiritä muita tämän isotsyymin metaboloimia lääkkeitä.
Toimintamekanismi
Klemastiini on selektiivinen histamiini H 1 -antagonisti. Se sitoutuu histamiini H 1 -reseptoriin estäen siten endogeenisen histamiinin vaikutuksen, mikä johtaa väliaikaiseen helpotukseen histamiinin aiheuttamista negatiivisista oireista.
Yhteiskunta ja kulttuuri
Clemastine on OTC -lääke, ja sitä on saatavana monilla nimillä ja annosmuodoilla maailmanlaajuisesti. Yleisin tuotenimi on Tavegyl .