Klotiatsepaami - Clotiazepam
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Veratran, Rize, Clozan |
| AHFS / Drugs.com | Kansainväliset huumeiden nimet |
| Reitit hallinnon |
Oraaliset, sublingvaaliset, nestemäiset tipat |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | ~ 90% |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 4 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,046.920 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 16 H 15 : lla N 2 O- S |
| Moolimassa | 318,82 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Klotiatsepaami (tuotemerkillä Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen ja Veratran ) on tienodiatsepiinilääke, joka on bentsodiatsepiinianalogi . Klotiatsepaamimolekyyli eroaa bentsodiatsepiineista siinä, että bentseenirengas on korvattu tiofeenirenkaalla . Sillä on anksiolyyttisiä , luustolihaksia rentouttavia , kouristuksia estäviä , rauhoittavia ominaisuuksia. Vaiheen 2 NREM -unta lisää merkittävästi klotiatsepaami.
Käyttöaiheet
Klotiatsepaamia on testattu ja sen on todettu olevan tehokas ahdistuksen lyhytaikaisessa hallinnassa . Clotiazepam on myös käytetty premedicant vähäisiä leikkaus Ranskassa ja Japanissa , joissa lääke on kaupallisesti saatavilla tuotenimillä Veratran ja Rizen vastaavasti.
Farmakokinetiikka
Rajat yli tutkimuksessa kuusi tervettä vapaaehtoista (mediaani-ikä 28 vuotta) suoritettiin käyttäen kerta-annoksen farmakokinetiikkaan 5 mg clotiazepam tippaa , suun kautta tabletteina , ja kielenalustabletit . Formulaatioilla oli samanlainen systeeminen saatavuus. Verrattuna suun kautta otettaviin tabletteihin, sublingvaalinen reitti antoi alhaisemman huippupitoisuuden ja viivästyneen huippuajan, kun taas tipat antoivat suuremman maksimipitoisuuden samanlaisella huippuajalla. Pisaroiden käyttöä suositellaan selkeämmän alkuvaikutuksen ja sublingvaalisen reitin helpottamiseksi erityisesti vanhuksilla.
Farmakologia
Kuten muillakin bentsodiatsepiineilla, klotiatsepaamilla on ahdistusta lievittäviä , rauhoittavia , hypnoottisia , amneesisia , kouristuksia ehkäiseviä ja lihaksia rentouttavia farmakologisia ominaisuuksia. Klotiatsepaami sitoutuu GABA A -reseptorin bentsodiatsepiinikohtaan, jossa se toimii täydellisenä agonistina; tämä vaikutus johtaa tehostettuun GABA: n estovaikutukseen GABA A -reseptorissa, mikä johtaa klotiatsepaamin farmakologisiin vaikutuksiin.
Klotiatsepaamilla on lyhyt eliminaation puoliintumisaika ja se on vähemmän altis kertymiselle toistuvan annon jälkeen verrattuna pidempivaikutteisiin bentsodiatsepiinilääkkeisiin. Se metaboloituu hapettumisen kautta. Klotiatsepaami metaboloituu hydroksiklotiatsepaamiksi ja desmetyyliklotiatsepaamiksi. Kun kolme tervettä vapaaehtoista otti suun kautta yhden 5 mg: n annoksen klotiatsepaamia, lääke imeytyi nopeasti. Lääkkeen ja sen metaboliittien eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 6,5 tunnista 18 tuntiin. Klotiatsepaami sitoutuu 99 -prosenttisesti plasman proteiineihin. Iäkkäillä miehillä eliminaation puoliintumisaika on pidempi ja iäkkäillä naisilla jakautumistilavuus on lisääntynyt. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla jakautumistilavuus on pienentynyt ja klotiatsepaamin kokonaispuhdistuma on pienentynyt. munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta klotiatsepaamin kinetiikkaan.
10 mg diatsepaamia vastaavan annoksen uskotaan olevan 5–10 mg klotiatsepaamia.
Sivuvaikutukset
Tämän tuotteen sivuvaikutukset muistuttavat muiden bentsodiatsepiinien sivuvaikutuksia. Uneliaisuus ja voimattomuus ovat yleisiä sivuvaikutuksia. On raportoitu klotiatsepaamin aiheuttamasta hepatiitista .
Väärinkäyttö
Klotiatsepaami on tunnustettu väärinkäytön huume .