Histamiini H 2 -reseptorin - Histamine H2 receptor
H 2 -reseptorit ovat kytkeytyneet positiivisesti adenylaattisyklaasia kautta G s . Se on voimakas cAMP- tuotannon stimulantti , joka johtaa proteiinikinaasi A: n aktivoitumiseen . PKA toimii fosforyloimalla tiettyjä proteiineja, mikä vaikuttaa niiden aktiivisuuteen. Lääkeaine betazole on esimerkki histamiini H 2 -reseptorin agonisti.
Toiminto
Histamiini on läsnäoleva lähettimolekyyli, joka vapautuu syöttösoluista , enterokromafiinin kaltaisista soluista ja neuroneista . Sen eri vaikutukset välittyvät histamiinin reseptoreihin H 1 , H 2 , H 3 ja H- 4 . Histamiinireseptorin H 2 kuuluu rodopsiinin kaltainen perheen G-proteiiniin kytkettyjen reseptorien . Se on kiinteä kalvoproteiini ja stimuloi mahahapon eritystä. Se säätelee myös maha-suolikanavan liikkuvuutta ja suolen eritystä ja sen uskotaan osallistuvan solujen kasvun ja erilaistumisen säätelyyn.
Kudosten jakelu
Histamiini H 2 reseptorit ilmentyvät seuraavissa kudoksissa:
- Perifeeriset kudokset
- Mahalaukun parietaalisolut (oksyntiset solut)
- Vaskulaariset sileät lihakset
- Neutrofiilit
- Syöttösolut
- Sydän
- Kohtu
- Keskushermoston kudokset
- Caudate - putamen
- Aivokuori (ulkoiset kerrokset)
- Hippokampuksen muodostuminen
- Hampaallisilla ydin on pikkuaivot
Fysiologiset vastaukset
Aktivointi H 2 -reseptorin tuloksia seuraavista fysiologisia vasteita:
- Stimulaatio mahahapon eritystä (Target anti-histaminergics (H 2 -reseptorien) ja mahahaava taudin ja GERD )
- Sileän lihaksen rentoutuminen (Experimental histamiini H 2 -reseptorin agonisti, jota käytetään astman ja COPD)
- Estää vasta- ainesynteesiä , T-solujen lisääntymistä ja sytokiinien tuotantoa
- Vasodilataatio - PKA- aktiivisuus aiheuttaa MLCK: n fosforylaation vähentäen sen aktiivisuutta, jolloin myosiinin MLC defosforyloidaan MLCP: llä ja estää siten supistumista. Sileiden lihasten rentoutuminen johtaa vasodilataatioon.
- Neutrofiilien aktivaation ja kemotaksiksen esto
Katso myös
Viitteet
Lisälukemista
- Del Valle J, Gantz I (marraskuu 1997). "Uutta oivallusta histamiini H2 -reseptorin biologiaan". American Journal of Physiology . 273 (5 Pt 1): G987-96. doi : 10.1152 / ajpgi.1997.273.5.G987 . PMID 9374694 .
- Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Schäffer M, Wang L, DelValle J, Yamada T (elokuu 1991). "Ihmisen histamiini H2 -reseptorin molekyylikloonaus" (PDF) . Biokemiallinen ja biofysikaalinen tutkimusviestintä . 178 (3): 1386–92. doi : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G . HDL : 2027,42 / 29176 . PMID 1714721 .
- Vannier E, Dinarello, CA (huhtikuu 1994). "Histamiini lisää interleukiini (IL) -1: n indusoimaa IL-6-geeniekspressiota ja proteiinisynteesiä H2-reseptorien kautta perifeerisen veren mononukleaarisissa soluissa" . Journal of Biological Chemistry . 269 (13): 9952–6. doi : 10.1016 / S0021-9258 (17) 36975-2 . PMID 7511596 .
- Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, Punin M, van den Nieuwenhof I, Blauw J, van Minnen J, Leurs R (syyskuu 1995). "Histamiini H2 -reseptorien agonistien aiheuttaman sisäistämisen visualisointi". Biokemiallinen ja biofysikaalinen tutkimusviestintä . 214 (3): 1138–45. doi : 10.1006 / bbrc.1995.2404 . PMID 7575521 .
- Nishi T, Koike T, Oka T, Maeda M, Futai M (toukokuu 1995). "Ihmisen histamiini H2-reseptorigeenin promoottorialueen tunnistaminen". Biokemiallinen ja biofysikaalinen tutkimusviestintä . 210 (2): 616–23. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1703 . PMID 7755641 .
- Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (kesäkuu 1995). "Marsun histamiini H2 -reseptori: geenikloonaus, kudoksen ilmentyminen ja ihmisen vastineen kromosomaalinen lokalisointi". Biokemiallinen ja biofysikaalinen tutkimusviestintä . 211 (2): 570–7. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1851 . PMID 7794271 .
- Oranssi PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (toukokuu 1996). "Ihmisen histamiini H2 -reseptorigeenin alleeliset muunnelmat". NeuroReport . 7 (7): 1293–6. doi : 10.1097 / 00001756-199605170-00015 . PMID 8817552 .
- Elenkov IJ, Webster E, Papanicolaou DA, Fleisher TA, Chrousos GP, Wilder RL (syyskuu 1998). "Histamiini estää tehokkaasti ihmisen IL-12: n ja stimuloi IL-10: n tuotantoa H2-reseptorien kautta". Journal of Immunology . 161 (5): 2586–93. PMID 9725260 .
- Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M, Nishi T, Wada Y, Futai M (toukokuu 1999). "Ihmisen histamiini H2 -reseptorigeeni: moninkertainen transkription aloitus ja kudosspesifinen ilmentyminen". FEBS-kirjeet . 451 (3): 327–31. doi : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 . PMID 10371214 . S2CID 33650873 .
- Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (kesäkuu 2000). "Ihmisen histamiini H (2) -reseptori säätelee c-junia ja c-fos: ta differentiaalisella tavalla". American Journal of Physiology. Solufysiologia . 278 (6): C 1246-55. doi : 10.1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246 . PMID 10837353 .
- Suh BC, Lee H, kesäkuu DJ, Chun JS, Lee JH, Kim KT (elokuu 2001). "H2-histamiinireseptorivälitteisen kationikanavan avaamisen estäminen proteiinikinaasi C: n kautta ihmisen promyelosyyttisoluissa" . Journal of Immunology . 167 (3): 1663–71. doi : 10.4049 / jimmunol.167.3.1663 . PMID 11466390 .
- Brew OB, Sullivan MH (syyskuu 2001). "Diaminiamiinioksidaasin ja histamiinireseptorien H1 ja H2 mRNA: iden lokalisointi ihmisen raskauden feto-äiti-rajapinnalla". Tulehdustutkimus . 50 (9): 449–52. doi : 10.1007 / PL00000269 . PMID 11603849 . S2CID 28710647 .
- Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL, Monczor F, Mladovan A, Baldi A, Davio C (marraskuu 2001). "Histamiini H2 -reseptorin herkistyminen: G-proteiiniin kytkettyjen reseptorikinaasien valitun ryhmän osallistuminen". Molekyylifarmakologia . 60 (5): 1049–56. doi : 10.1124 / mol.60.5.1049 . HDL : 11336/31340 . PMID 11641433 .
- Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M, Kimura S, Arima N, Xu H, Hamada T, Sasaguri Y (marraskuu 2001). "Histamiini lisää LOX-1: n ilmentymistä H2-reseptorin kautta ihmisen monosyyttisissä THP-1-soluissa" . FEBS-kirjeet . 508 (3): 345–9. doi : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 . PMID 11728449 . S2CID 7257298 .
- Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, Werfel T (maaliskuu 2002). "Histamiinireseptorien 1 ja 2 ilmentyminen ja toiminta ihmisen monosyyttiperäisissä dendriittisoluissa". Journal of Allergy and Clinical Immunology . 109 (3): 524–31. doi : 10.1067 / mai.2002.121944 . PMID 11898002 .
- Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Miller TR, Witte DG, Roch JM, Masters JN, Hancock AA (helmikuu 2003). "Kaksoissignalointivasteiden differentiaalinen aktivointi ihmisen H1- ja H2-histamiinireseptoreilla". Journal of Receptor and Signal Transduction Research . 23 (1): 17–31. doi : 10.1081 / RRS-120018758 . PMID 12680587 . S2CID 24392073 .
Ulkoiset linkit
- "Histamiinireseptorit: H 2 " . IUPHAR-reseptoreiden ja ionikanavien tietokanta . Kansainvälinen perus- ja kliinisen farmakologian liitto.
- H2 + -reseptorit Yhdysvaltain kansallisen lääketieteellisen kirjaston lääketieteellisten aiheiden otsikoissa (MeSH)
Tämä artikkeli sisältää Yhdysvaltojen kansallisen lääketieteellisen kirjaston tekstiä , joka on julkista .