Mesokarbi - Mesocarb

Mesokarbia
Sidnocarb.svg
Kliiniset tiedot
Reitit
hallinnon
Oraalinen
ATC-koodi
Oikeudellinen asema
Oikeudellinen asema
Farmakokineettiset tiedot
Aineenvaihdunta maksan
Erittyminen munuaiset
Tunnisteet
  • 5- (Phenylcarbamoylimino) -3- (1-fenyylipropan-2-yyli) -5 H -1,2,3-oksadiatsol-3-ium-2-ide
CAS-numero
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox-kojelauta ( EPA )
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava C 18 H 18 N 4 O 2
Moolimassa 322,368  g · mol −1
3D-malli ( JSmol )
  • O = C (\ N = C1 / C = [N +] (\ [N-] O1) C (C) Cc2ccccc2) Nc3ccccc3
  • InChI = 1S / C18H18N4O2 / c1-14 (12-15-8-4-2-5-9-15) 22-13-17 (24-21-22) 20-18 (23) 19-16-10- 6-3-7-11-16 / h2-11,13-14H, 12H2,1H3, (H, 19,23) / b20-17 + tarkistaaY
  • Avain: DMHQLXUFCQSQQQ-LVZFUZTISA-N tarkistaaY
  (tarkista)

Mesocarb (tuotenimiä Sidnocarb , Sydnocarb ) on lääke , joka on parhaillaan kehittämässä Parkinsonin tautiin .

Lääke on alun perin kehitetty Neuvostoliitossa vuonna 1970 erilaisia merkkejä kuten voimattomuus , apatia , adynamia ja joissakin kliinisissä näkökohtia masennuksen ja skitsofrenian . Mesokarbia käytettiin bentsodiatsepiinilääkkeiden rauhoittavien vaikutusten torjuntaan, työmäärän ja sydän- ja verisuonitoiminnan lisäämiseen, ADHD: n ja lasten yliaktiivisuuden hoitoon nootrooppisena aineena ja lääkkeenä erittäin kylmien lämpötilojen vastustuskyvyn parantamiseksi. Sillä on myös luettelo, jolla on masennuslääkkeitä ja kouristuksia estäviä ominaisuuksia.

Lääkkeen on todettu toimivan selektiivisenä dopamiinin takaisinoton estäjänä estämällä dopamiinin kuljettajan (DAT) vaikutukset , eikä sillä ole stimulantteille, kuten dekstroamfetamiinille, tyypillistä dopamiinin vapautumista . Se oli selektiivisin DAT-estäjä joukosta muita DAT-estäjiä, joihin sitä verrattiin.

Mesokarbia myytiin Venäjällä 5 milligramman tabletteina tuotenimellä Sydnocarb . Hydroksyloituja metaboliitteja voidaan havaita virtsassa jopa 10 päivän ajan kulutuksen jälkeen.

Lääke on melkein tuntematon länsimaissa, eikä sitä käytetä lääketieteessä eikä sitä ole tutkittu tieteellisesti suuressa määrin Venäjän ja muiden entisen Neuvostoliiton maiden ulkopuolella. Se on kuitenkin lisätty kansainvälisessä valvonnassa olevien lääkkeiden luetteloon, ja se on luokiteltu aine useimmissa maissa huolimatta sen monista terapeuttisista sovelluksista ja ilmoitetusta merkittävän väärinkäytöspotentiaalin puutteesta .

Mesokarbia oli virheellisesti kutsuttu amfetamiinin aihiolääkkeeksi , mutta tämä perustui vanhempaan kirjallisuuteen, joka perustui kaasukromatografiaan analyyttisenä menetelmänä. Sen jälkeen massaspektroskopian myötä on osoitettu, että amfetamiinin läsnäolo aikaisemmissa tutkimuksissa oli kaasukromatografisen menetelmän artefakti. Viimeisemmät massaspektroskopiaa käyttävät tutkimukset osoittavat, että mesokarbimetaboliasta vapautuu vähäisiä määriä amfetamiinia.

Kemia

Mesokarbi on mesionioninen sydnone-imiini . Se on amfetamiinin selkäranka läsnä, paitsi että R- N on monimutkainen imiini sivuketju läsnä.

Valmistautuminen

Mesokarbia feprosidniinista.

Viitteet