Metyraponi - Metyrapone
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Metopironi |
| AHFS / Drugs.com | Kuluttajien huumausaineita |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC-koodi | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Eliminaation puoliintumisaika | 1,9 ± 0,7 tuntia |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100.000.188 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 14 H 14 N 2 O- |
| Moolimassa | 226,279 g · mol -1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Metyraponi , jota myydään tuotenimellä Metopirone , on lääkitys, joka käytetään diagnosoinnissa ja lisämunuaisen vajaatoiminnan ja joskus hoidossa Cushingin oireyhtymän (hyperkortisolismin).
Lääketieteellinen käyttö
Metyraponia voidaan käyttää lisämunuaisen vajaatoiminnan diagnosointiin . Metyraponi 30 mg / kg, suurin annos 3000 mg, annetaan keskiyöllä yleensä välipalalla. Plasman kortisoli ja 11-deoksikortisoli mitataan seuraavana aamuna klo 8.00–9.00 . Plasman kortisoli alle 220 nmol / l osoittaa 11β-hydroksylaasin riittävän eston . Potilailla, joilla on ehjä hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen akseli, CRH- ja ACTH-tasot nousevat vastauksena kortisolitason laskuun. Tämä johtaa steroidien esiasteiden lisääntymiseen reitillä. Siksi, jos 11-deoksikortisolipitoisuudet eivät nouse ja pysyvät alle 7 ug / dl (202 nmol / l) ja adrenokortikotrooppinen hormoni (ACTH) nousee, se viittaa voimakkaasti lisämunuaisen vajaatoimintaan . Jos 11-deoksikortisoli tai ACTH eivät nouse, se viittaa voimakkaasti heikentyneeseen hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen akseliin joko aivolisäkkeessä tai hypotalamuksessa .
Metyraponitesti voi auttaa varmistamaan Cushingin oireyhtymän syyn . Useimmat potilaat, joilla on aivolisäkkeen toimintahäiriö ja / tai aivolisäkkeen mikroadenooma, lisää ACTH: n eritystä vasteena metyraponille, kun taas useimmat kohdunulkoiset ACTH: ta tuottavat kasvaimet eivät. Aivolisäkkeen makroadenoomat eivät aina reagoi metyraponiin.
Metyraponia käytetään hyperkortisolisuuden lääketieteelliseen hallintaan Cushingin oireyhtymässä (ACTH-riippuvainen tai riippumaton). Lääketieteellisen hoidon tavoitteena on saavuttaa hyperkortisolismin leikkausta edeltävä hallinta tai leikkauksen jälkeen jatkuva jäännössairaus (TSS, adrenalectomy). Se ei ole pitkäaikaista lopullista hoitoa / parannuskeinoa, vain lisäaineena (leikkaus on tarkoitus parantaa useimmissa Cushingin oireyhtymän syissä). Metyraponi vaikuttaa siten estämällä lisämunuaisen steroidogeneesiä. Yksi sivuvaikutus on hirsutismi (naisilla) johtuen ylimääräisistä androgeenien esiasteista. Toinen yleisesti käytetty aine Cushingin lääketieteelliseen hoitoon on ketokonatsoli (sienilääke). Tällä ei ole hirsutismin sivuvaikutusta.
Farmakologia
Farmakodynamiikka
Metyraponi estää kortisolin steroidien toimimalla reversiibeli estäjä on 11β-hydroksylaasin . Tämä stimuloi adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) eritystä , mikä puolestaan lisää plasman 11-deoksikortisolitasoja .
Kemia
Analogit ja metyraponi kuuluvat aminoglutetimidi , amphenone B , ja mitotaani .
Tutkimus
Metyraponin on havaittu alkuvaiheessa tehdyissä ihmiskokeissa vähentävän emotionaalisten muistojen muistamista normaaleilla vapaaehtoisilla. Vapaaehtoiset osoittivat merkittävää heikentymistä kyvyssä hakea negatiivisen emotionaalisen sisällön omaavia muistoja samalla kun he eivät heikentäneet neutraalin sisällön muistoja. Tällä on merkittävä merkitys tutkittaessa emotionaalista paranemista traumaperäisessä stressihäiriössä .
Johtuen salliva toiminta kortisolin on glukagonin , osittainen salpaus kortisolin voi vähentää vaikutuksia kiertävän glukagonin kroonisesti lisäämällä veren glukoosin metabolisen oireyhtymän (oireyhtymä X) ja tyypin 2 diabetes .
Katso myös
Viitteet