Roxibolone - Roxibolone

Roxibolone
Kliiniset tiedot
Muut nimet	BR-906; 11p, 17β-dihydroksi-17a-metyyli-3-oksoandrosta-1,4-dieeni-2-karboksyylihappo
Tunnisteet
	IUPAC-nimi (8S, 9S, 10R, 11S, 13S, 14S, 17S) -11,17-dihydroksi-10,13,17-trimetyyli-3-okso-7,8,9,11,12,14,15,16- oktahydro-6H-syklopenta [a] fenantreeni-2-karboksyylihappo ;
CAS-numero
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox-kojelauta ( EPA )
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava	C 21 H 28 O 5
Moolimassa	360,450 g · mol -1
3D-malli ( JSmol )
	Hymyilee C [C @@] 1 (CC [C @@ H] 2 [C @@] 1 (C [C @@ H] ([C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) C (= C [C] 34C) C (= O) O) O) C) O ;
	InChI InChI = 1S / C21H28O5 / c1-19-9-13 (18 (24) 25) 15 (22) 8-11 (19) 4-5-12-14-6-7-21 (3,26) 20 ( 14,2) 10-16 (23) 17 (12) 19 / h8-9,12,14,16-17,23,26H, 4-7,10H2,1-3H3, (H, 24,25) / t12-, 14-, 16-, 17 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 ; Avain: JOFBZBDWOWPUMO-QARKFJNLSA-N ;
	(mikä tämä on?) (tarkista)

Roxibolone ( INN ) (kehityskoodinimi BR-906 ), joka tunnetaan myös nimellä 11β, 17β-dihydroksi-17α-metyyli-3-oksoandrosta-1,4-dieeni-2-karboksyylihappo , on steroidinen antiglukokortikoidi, jota kuvataan antikolesteroleemisena ( kolesterolia alentava) ja anabolisia lääkkeitä, joita ei koskaan myyty. Roxibolone on läheistä sukua formebolone , joka esittää antiglukokortikoidiaktiivisuus samalla tavalla ja, lukuun ottamatta, jossa on karboksialdehydi ryhmä C2-asemassa sijasta karboksyylihapon ryhmä, roxibolone on rakenteeltaan lähes identtinen. 2- dekyyli esteri on roxibolone, decylroxibolone (kehityksen koodinimi BR-917), on pitkävaikutteinen aihiolääke on roxibolone kanssa samanlainen aktiivisuus.

Rotilla, roxibolone ehkäisee catabolic vaikutuksia (valvonta typpi tasapaino ) ja lisääntynyt alkalisen fosfataasin tasot indusoitiin voimakas glukokortikoidi deksametasonifosfaatti . Se ei kuitenkaan sitoutu glukokortikoidireseptoriin , ja sen antiglukokortikoidiaktiivisuus voi sen sijaan olla välittynyt entsyymin estolla . Mukaisesti, 11α- ja 11β-hydroksiprogesteroni tiedetään olevan voimakkaita inhibiittoreita ja 11β-hydroksisteroididehydrogenaasi (11β-HSD), joka on vastuussa biosynteesiä Voimakkaan endogeenisen glukokortikoidit kortisolin ja kortikosteronin (peräisin esiasteista deoxycortisol ja deoksikortikosteroni , vastaavasti) . Koska roxibolone on 11p-hydroksyloitu samalla tavalla, se voi toimia samalla tavalla. Formebolonin todettiin kuitenkin olevan erittäin heikko tyypin 2 11p -HSD: n estäjä , vaikka tämä spesifinen isoentsyymi onkin vastuussa glukokortikoidien inaktivaatiosta pikemminkin kuin niiden tuotannosta.

Toisin kuin formebolone, joka on osallistuu lisäksi anabolisten-androgeeni steroidi (AAS), roxibolone puuttuu affiniteetti varten androgeenireseptorin ja hänellä ei androgeeninen tai myotrofiset aktiivisuutta eläinten määrityksissä . Tästä syystä on sanottu, että roxibolone voi olla paljon paremmin siedetty verrattuna.

Viitteet

Tämä artikkeli steroidista on tynkä . Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla sitä .

Tämä hormonaalinen valmiste on tynkä . Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla sitä .