Formebolone - Formebolone

Formebolone
Kliiniset tiedot
Kauppanimet	Esiclene, Hubernol, Metanor
Muut nimet	Formyylidienoloni; 2-formyyli-11a-hydroksi-17a-metyyli-ö 1 -testosteroni
Reitit ; hallinnon	Oraalinen
Tunnisteet
	IUPAC-nimi 8S, 9S, 10R, 11R, 13S, 14S, 17S) -11,17-dihydroksi-10,13,17-trimetyyli-3-okso-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydro -6H-syklopenta [a] fenantreeni-2-karbaldehydi;
CAS-numero
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CHEMBL
CompTox-kojelauta ( EPA )
ECHA: n tietokortti	100.017.749
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava	C 21 H 28 O 4
Moolimassa	344,451 g · mol −1
3D-malli ( JSmol )
	Hymyilee C [C @@] 1 (CC [C @@ H] 2 [C @@] 1 (C [C @ H] ([C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) C ( = C [C] 34C) C = O) O) C) O;
	InChI InChI = 1S / C21H28O4 / c1-19-9-12 (11-22) 16 (23) 8-13 (19) 4-5-14-15-6-7-21 (3,25) 20 (15, 2) 10-17 (24) 18 (14) 19 / h8-9,11,14-15,17-18,24-25H, 4-7,10H2,1-3H3 / t14-, 15-, 17 + , 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 ; Avain: AMVODTGMYSRMNP-GNIMZFFESA-N ;
	(mikä tämä on?) (tarkista)

Formebolone ( INN , BAN ) (tuotenimet Esiclene , Hubernol , Metanor ), joka tunnetaan myös (sekavasti) formyldienolonina , sekä 2-formyyli-11a-hydroksi-17α-metyyli-ö ¹ -testosteroni , on suun kautta aktiivinen anabolinen androgeeni steroidi (AAS) kuvata anticatabolic ja anabolisia lääke , joka on tai on markkinoitu Espanjassa ja Italiassa . Kuten AAS, se osoittaa noin anabolisia toimintaa, vaikka se on huonompi testosteroni kannalta teho , mutta sanotaan ole käytännössä mitään androgeeni toimintaa. Formeboloni torjuu voimakkaiden glukokortikoidien, kuten deksametasonifosfaatin, kataboliset vaikutukset ( typpitasapainon hallinta ) . Tiivis analoginen , roxibolone (ja sen pitkävaikutteinen esteri variantti decylroxibolone ), osoittaa samankaltaisia antiglukokortikoidista aktiivisuutta formebolone mutta sen sijaan, on vailla aktiivisuutta AAS.

Roxibolone ei ole havaittu sitoutuvat glukokortikoidireseptoriin , ja on ehdotettu, että antiglukokortikoidivaikutuksen roxibolone ja formebolone voidaan sen sijaan välittää modulaatio on entsymaattisia prosesseja. Todellakin, 11α- ja 11β-hydroksiprogesteroni (formebolone ja roxibolone on 11α- ja 11β-hydroksyloitu (vastaavasti) samalla tavalla) tiedetään olevan tehokkaita inhibiittoreita ja 11β-hydroksisteroididehydrogenaasi (11β-HSD), joka on vastuussa biosynteesiä Voimakkaan endogeeniset glukokortikoidit kortisoli ja kortikosteroni ( esiasteista vastaavasti deoksikortisoli ja deoksikortikosteroni ). Kuitenkin, formebolone havaittiin olevan erittäin heikko estäjä 11β-HSD tyyppi 2 ( IC ₅₀ > 10 uM), vaikka tämä erityinen isoentsyymin on 11β-HSD on inaktivaatiosta vastuussa glukokortikoidien eikä niiden tuotanto.

Viitteet