Beeta -3 -adrenerginen reseptori - Beta-3 adrenergic receptor

ADRB3
Käytettävissä olevat rakenteet
ATE	Ortologihaku : PDBe RCSB
Luettelo ATE -tunnuskoodeista
	2CDW
Tunnisteet
Aliakset	ADRB3 , BETA3AR, adrenoseptori beeta 3
Ulkoiset tunnukset	OMIM : 109691 MGI : 87939 HomoloGene : 37250 GeneCards : ADRB3
Geenin sijainti ( ihminen )
Chr.	Kromosomi 8 (ihminen)
Loppu	37 966 599 bp
Geenin sijainti ( hiiri )
Chr.	Kromosomi 8 (hiiri)
Loppu	27 250 616 bp
RNA: n ilmentymisen kuvio
	; ;
	Lisää viittauslauseketietoja
Geenien ontologia
Molekyylitoiminta	• beeta-adrenerginen reseptoriaktiivisuus ; • G-proteiinikytketty reseptoriaktiivisuus ; • adrenaliiniin sitoutuminen ; • proteiinin homodimerisaatioaktiivisuus ; • beeta3-adrenerginen reseptoriaktiivisuus ; • norepinefriiniin sitoutuminen ; • beeta-3-adrenergisen reseptorin sitoutuminen ; • signaalianturin aktiivisuus ; • adrenerginen reseptoriaktiivisuus ; • GO: 0001948 proteiinin sitoutuminen;
Solukomponentti	• kiinteä osa kalvon ; • kalvo ; • reseptorikompleksin ; • solukalvon ; • kiinteä osa solukalvon ; • ydin;
Biologinen prosessi	• adenylaattisyklaasia aktivoiva G-proteiiniin kytketty reseptori-signalointireitin ; • syömiskäyttäytyminen ; • adenylaattisyklaasia moduloiva G-proteiiniin kytketty reseptori-signalointireitin ; • antibioottihoidon ; • negatiivisen säätelyn monisoluisen organismin kasvun ; • solu-solu-signaloinnin ; • G-proteiiniin kytketty reseptori signalointia reitti, yhdistettynä sykliseen nukleotidien toiseen sanansaattajaan ; • ikääntyminen ; • reseptorivälitteinen endosytoosi ; • prekursorimetaboliittien ja energian muodostuminen ; • adenylaattisyklaasiaktiivisuuden aktivointi ; • ruokavalion aiheuttama termogeneesi ; • norepinefriini-adrenaliinivälitteinen vasodilataatio, joka liittyy systeemisen valtimoverenpaineen säätelyyn ; • adenylaattisyklaasi -aktivoi adrenergisen reseptorin signalointireitin ; • lämmöntuotto ; • ruskeiden rasvasolujen erilaistuminen ; • vaste kylmyyteen ; • energiavaran aineenvaihduntaprosessi ; • lämpötilan homeostaasi ; • G-proteiiniin kytketyn reseptorin signalointireitin desensibilisaatio pysäyttämällä ; • MAPK-kaskadin positiivinen säätely ; • signaalinsiirto ; • hiilihydraattimetabolia prosessi ; • G-proteiinikytketty reseptorin signalointireitti ; • kylmän aiheuttaman termogeneesin positiivinen säätely;
	Lähteet: Amigo / QuickGO
Ortologit
	155
	11556
	ENSG00000188778
	ENSMUSG00000031489
	P13945
	P25962
	NM_000025
	NM_013462
	NP_000016
	NP_038490
	Wikidata
Näytä/muokkaa ihmistä	Näytä/muokkaa hiirtä

Beeta-3-adrenergisen reseptorin (β ₃ -adrenoseptorin), joka tunnetaan myös nimellä ADRB3 , on beeta-adrenergisen reseptorin , ja ilmaisee myös ihmisen geeni , joka koodaa sitä.

Toiminto

Toimet β ₃ -reseptorin sisältävät

Lisääminen lipolyysiä on rasvakudos .
Lämmöntuotanto vuonna luurankolihaksessa

Se sijaitsee pääasiassa rasvakudoksessa ja osallistuu lipolyysin ja termogeneesin säätelyyn . Joissakin β ₃ -agonistit ovat osoittaneet stressiä vaikutuksia eläinkokeissa, mikä viittaa siihen, se on myös rooli keskushermostossa (CNS). β ₃ -reseptoreita löytyy sappirakosta, virtsarakosta ja ruskeasta rasvakudoksesta . Niiden rooli sappirakon fysiologiassa on tuntematon, mutta niiden uskotaan vaikuttavan lipolyysiin ja ruskean rasvan termogeneesiin. Virtsarakon uskotaan aiheuttavan virtsarakon rentoutumista ja estävän virtsaamista.

Toimintamekanismi

Beeta-adrenergiset reseptorit ovat mukana epinefriini - ja noradrenaliinin indusoimaa aktivoitumista adenylaattisyklaasin toiminnan kautta, että G-proteiinien tyypin G _s .

Ligandit

Agonistit

Amibegron (SR-58611A)
BRL-37344
CL-316243
L-742,791
L-796,568
LY-368 842
Mirabegron (YM-178), hyväksytty yliaktiivisen virtsarakon hoitoon Japanissa, Yhdysvalloissa, Isossa-Britanniassa, Kanadassa, Kiinassa ja Intiassa.
Nebivololin selektiivinen beeta (1) -esto ja beeta (3) -agonisti.
Ro40-2148
Solabegron (GW-427353)
Vibegron (MK-4618)

Vastustajat

L-748,328
L-748,337
SR 59230A ajateltiin olevan selektiivinen β ₃ -antagonisti , mutta myöhemmin havaittiin myös olla antagonisti α ₁ -reseptoriin.

Vuorovaikutukset

Beeta-3-adrenergisen reseptorin on osoitettu olevan vuorovaikutuksessa kanssa Src .

Katso myös

Muut adrenergiset reseptorit

Viitteet

Lue lisää

Granneman JG, Lahners KN, Rao DD (1993). "Jyrsijät ja ihmisen beeta-3-adrenergiset reseptorigeenit sisältävät intronin proteiinia koodaavassa lohkossa". Mol. Pharmacol . 42 (6): 964–70. PMID 1336117 .
Nahmias C, Blin N, Elalouf JM, Mattei MG, Strosberg AD, Emorine LJ (1991). "Hiiren beeta-3-adrenergisen reseptorin molekulaarinen karakterisointi: suhde adiposyyttien epätyypilliseen reseptoriin" . EMBO J. . 10 (12): 3721-7. doi : 10.1002/j.1460-2075.1991.tb04940.x . PMC 453106 . PMID 1718744 .
Emorine LJ, Marullo S, Briend-Sutren MM, Patey G, Tate K, Delavier-Klutchko C, Strosberg AD (1989). "Ihmisen beeta-3-adrenergisen reseptorin molekulaarinen karakterisointi". Tiede . 245 (4922): 1118–21. Bibcode : 1989Sci ... 245.1118E . doi : 10.1126/science.2570461 . PMID 2570461 .
Guan XM, Amend A, Strader CD (1995). "Rakennealueiden määrittäminen G-proteiinikytkennälle ja ligandin sitoutumiselle beeta-3-adrenergisessä reseptorissa". Mol. Pharmacol . 48 (3): 492–8. PMID 7565630 .
Rodriguez M, Carillon C, Coquerel A, Le Fur G, Ferrara P, Caput D, Shire D (1995). "Todisteita beeta-3-adrenergisen reseptorin mRNA: n esiintymisestä ihmisen aivoissa". Brain Res. Mol. Brain Res . 29 (2): 369–75. doi : 10.1016/0169-328X (94) 00274-I . PMID 7609625 .
Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD (1995). "Beeta-3-adrenergisen reseptorin geneettinen vaihtelu ja lisääntynyt kyky saada painoa potilailla, joilla on sairas lihavuus". N. Engl. J. Med . 333 (6): 352–4. doi : 10.1056/NEJM199508103330605 . PMID 7609752 .
Dib A, Adélaïde J, Chaffanet M, Imbert A, Le Paslier D, Jacquemier J, Gaudray P, Theillet C, Birnbaum D, Pébusque MJ (1995). "Rintasyövän monistaman kromosomin 8 lyhyen haaran alueen karakterisointi". Onkogeeni . 10 (5): 995–1001. PMID 7898940 .
Mahmoudian M (1994). "Ihmisen Gs-proteiinin kompleksi beeta 3-adrenergisen reseptorin kanssa: tietokoneavusteinen molekyylimallinnustutkimus". Journal of Molecular Graphics . 12 (1): 22–8, 34. doi : 10.1016/0263-7855 (94) 80004-9 . PMID 8011597 .
Wilkie TM, Chen Y, Gilbert DJ, Moore KJ, Yu L, Simon MI, Copeland NG, Jenkins NA (1994). "Nisäkkään G-proteiinikytkettyjen reseptorien tunnistaminen, kromosomaalinen sijainti ja genomijärjestely". Genomiikka . 18 (2): 175–84. doi : 10.1006/geno.1993.1452 . PMID 8288218 .
Krief S, Lönnqvist F, Raimbault S, Baude B, Van Spronsen A, Arner P, Strosberg AD, Ricquier D, Emorine LJ (1993). "Beeta-3-adrenergisen reseptorin mRNA: n kudosten jakautuminen ihmisellä" . J. Clin. Invest . 91 (1): 344–9. doi : 10.1172/JCI116191 . PMC 330032 . PMID 8380813 .
van Spronsen A, Nahmias C, Krief S, Briend-Sutren MM, Strosberg AD, Emorine LJ (1993). "Ihmisen ja hiiren beeta-3-adrenergisen reseptorin geenien promoottori- ja introni-/eksonirakenne" . Eur. J. Biochem . 213 (3): 1117–24. doi : 10.1111/j.1432-1033.1993.tb17861.x . PMID 8389293 .
Lelias JM, Kaghad M, Rodriguez M, Chalon P, Bonnin J, Dupre I, Delpech B, Bensaid M, LeFur G, Ferrara P (1993). "Ihmisen beeta-3-adrenergisen reseptorin cDNA: n molekyylikloonaus" . FEBS Lett . 324 (2): 127–30. doi : 10.1016/0014-5793 (93) 81377-C . PMID 8389717 . S2CID 84702667 .
Candelore MR, Deng L, Tota LM, Kelly LJ, Cascieri MA, Strader CD (1996). "Äskettäin kuvatun ihmisen beeta-3-adrenergisen reseptorin mutantin farmakologinen karakterisointi" . Endokrinologia . 137 (6): 2638–41. doi : 10.1210/fi.137.6.2638 . PMID 8641219 .
Fujisawa T, Ikegami H, Yamato E, Takekawa K, Nakagawa Y, Hamada Y, Oga T, Ueda H, Shintani M, Fukuda M, Ogihara T (1996). "Beeta3-adrenergisen reseptorin Trp64Arg-mutaation yhdistäminen NIDDM: ään ja painonnousuun". Diabetologia . 39 (3): 349–52. doi : 10.1007/BF00418352 . PMID 8721782 . S2CID 24270803 .
Higashi K, Ishikawa T, Ito T, Yonemura A, Shige H, Nakamura H (1997). "Beeta-3-adrenergisen reseptorigeenin geneettisen vaihtelun yhdistäminen sepelvaltimotautiin japanilaisten keskuudessa". Biochem. Biophys. Res. Commun . 232 (3): 728–30. doi : 10.1006/bbrc.1997.6339 . PMID 9126344 .
Hoffstedt J, Poirier O, Thörne A, Lönnqvist F, Herrmann SM, Cambien F, Arner P (1999). "Ihmisen beeta3-adrenoseptorigeenin polymorfismi muodostaa hyvin säilyneen haplotyypin, joka liittyy kohtalaiseen lihavuuteen ja muuttuneeseen reseptoritoimintaan". Diabetes . 48 (1): 203–5. doi : 10.2337/diabetes.48.1.203 . PMID 9892244 .
Halushka MK, Fan JB, Bentley K, Hsie L, Shen N, Weder A, Cooper R, Lipshutz R, Chakravarti A (1999). "Yhden nukleotidin polymorfismien mallit verenpaineen homeostaasin ehdokasgeeneissä". Nat. Genet . 22 (3): 239–47. doi : 10.1038/10297 . PMID 10391210 . S2CID 4636523 .
Kimura K, Sasaki N, Asano A, Mizukami J, Kayahashi S, Kawada T, Fushiki T, Morimatsu M, Yoshida T, Saito M (2000). "Mutoitunut ihmisen beeta3-adrenerginen reseptori (Trp64Arg) alentaa vasetta beeta3-adrenergisille agonisteille transfektoiduissa 3T3-L1-preadiposyyteissä". Horm. Metab. Res . 32 (3): 91–6. doi : 10.1055/s-2007-978597 . PMID 10786926 .
Cao W, Luttrell LM, Medvedev AV, Pierce KL, Daniel KW, Dixon TM, Lefkowitz RJ, Collins S (2001). "Aktivoidun c-Src: n suora sitoutuminen beeta-3-adrenergiseen reseptoriin tarvitaan MAP-kinaasin aktivoimiseksi" . J. Biol. Chem . 275 (49): 38131-4. doi : 10.1074/jbc.C000592200 . PMID 11013230 .
Russell ST, Hirai K, Tisdale MJ (2002). "Β3-adrenergisten reseptorien rooli kasvaimen lipidejä mobilisoivan tekijän toiminnassa" . Br. J. Syöpä . 86 (3): 424–8. doi : 10.1038/sj.bjc.6600086 . PMC 2375201 . PMID 11875710 .

Ulkoiset linkit

"p ₃ -adrenoreseptoria" . IUPHAR -reseptorien ja ionikanavien tietokanta . Kansainvälinen perus- ja kliinisen farmakologian liitto.
Ihmisen ADRB3 -genomin sijainti ja ADRB3 -geenin tietosivu UCSC -genomiselaimessa .

Languages

In other projects