Difenoksiini - Difenoxin
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Muut nimet | Difenoksiini, Motofen |
| AHFS / Drugs.com | Kansainväliset huumeiden nimet |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 28 H 28 N 2 O 2 |
| Moolimassa | 424,544 g · mol -1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Difenoksiini ( Motofen , R-15403 ) on opioidilääke, jota käytetään usein yhdessä atropiinin kanssa ripulin hoitoon. Se on difenoksylaatin pääasiallinen metaboliitti .
Se hyväksyttiin ensimmäisen kerran Yhdysvalloissa vuonna 1978 ja vuonna 1980 entisessä Länsi-Saksassa.
Difenoksiini läpäisee veri-aivoesteen ja aiheuttaa jonkin verran euforiaa; sitä myydään usein atropiinin kanssa tai sitä annetaan väärinkäytön ja yliannostuksen mahdollisuuksien vähentämiseksi.
Saatavilla olevat lomakkeet
Atropiinin väärinkäyttämistä estävät vaikutukset, kun sitä käytetään huijausaineena, vähentävät kohtuullisen tehokkaasti yhdistelmän mahdollisuutta virkistyskäyttöön. Siinä yhdistyvät naloksonin ja parasetamolin (kaksi yleisimmin käytettyä väärinkäyttämistä estävää ainetta) mekanismit lisäämällä yliannostuksen todennäköisyyttä, joka johtaa haitallisiin ja / tai kuolemaan johtaviin seurauksiin (kuten parasetamoli), ja tuottaa luotettavasti epämiellyttäviä sivuvaikutuksia, jotka "pilata" opioidien euforiaa ja estää väärinkäyttäjiä yliannostuksesta uudelleen alkuperäisen kokemuksensa jälkeen (kuten naloksoni). Tämä ei estä difenoksiinin yksittäisten annosten käyttöä toisen opiaatin tehostamiseksi, yhden tabletin antikolingerinen aktiivisuus todennäköisesti lisää opioidien käytön miellyttäviä vaikutuksia samalla tavalla kuin yhden tai useamman opioidin yhdistäminen orfenadriiniin .
Sivuvaikutukset
Suurilla annoksilla on voimakkaita keskushermostovaikutuksia ja atropiini sellaisina suurina annoksina aiheuttaa tyypillisiä antikolinergisiä sivuvaikutuksia , kuten ahdistusta , dysforiaa ja deliriumia . Liiallinen käyttö tai yliannostus aiheuttaa ummetusta ja voi edistää megakoolonin kehittymistä sekä klassisia yliannostuksen oireita, mukaan lukien mahdollisesti hengenvaarallinen hengityslama. 1990-luvulla sen käyttöä lapsilla rajoitettiin monissa maissa keskushermostoon liittyvien sivuvaikutusten takia, joita olivat ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, uneliaisuus, sekavuus, unettomuus, huimaus, levottomuus, euforia ja masennus.
Vaikutusmekanismi
Difenoksiinilla on korkea perifeerisen / keskushermostovaikutuksen suhde, ja se toimii pääasiassa erilaisten suolistossa olevien opioidireseptorien kohdalla. Vaikka se kykenee tuottamaan merkittäviä keskeisiä vaikutuksia suurilla annoksilla, normaalilla terapeuttisella alueella olevat annokset eivät yleensä heikennä merkittävästi kognitiota tai proprioseptiaa , mikä johtaa terapeuttiseen aktiivisuuteen, joka on suunnilleen yhtä suuri kuin loperamidin (Imodium) . Lisääntyneet annokset aiheuttavat huomattavampia keskeisiä opioidivaikutuksia (ja antikolingerisia vaikutuksia, kun formulaatio sisältää myös tropaanialkaloidia ). Siksi se tarjoaa rajallisia etuja tehokkaampiin ripulilääkkeisiin (esim. Morfiini ) verrattuna hoidettaessa sellaisia ripulia, jotka eivät reagoi normaaliin tai kohtalaisen korotettuun difenoksiiniannokseen, ja voi itse asiassa olla haitallinen tällaisissa olosuhteissa, jos myös formulaatiota käytetään sisältää atropiinia tai hyoscyamiinia .
Oikeudellinen asema
Difenoksiini on Aikataulu- lääke itsessään Yhdysvalloissa; yhdistelmä atropiinin kanssa on vähemmän rajoittavassa luokassa, aikataulu IV , väärennöksen takia (käytäntö tehdä opioideista helpommin saataville sisällyttämällä väärinkäyttämistä estävä väärennös on tavallinen käytäntö Yhdysvalloissa). Puhtaalla difenoksiinilla on luettelossa I 50 gramman kiintiö ja ACSCN 9168. Difenoksiinin ja atropiinin yhdistelmällä on luettelossa IV DEA ACSCN 9167, ja luettelossa IV olevalle ei anneta vuotuista valmistuskiintiötä. .