Dipipanoni - Dipipanone
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Kaksikulmainen |
| Reitit hallinnon |
Oraalinen |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Aineenvaihdunta | Maksan välittämä |
| Eliminaation puoliintumisaika | 3,5 tuntia |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100,006,728 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 24 H 31 N O |
| Moolimassa | 349,52 g · mol −1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Dipipanonin ( Pipadone ) on vahva opioidi kipua lievittävä lääke, jota käytetään akuutin kivun suun (PO) aikuisille - aluksi 10 mg 6 tunnin välein, sitten lisätä tarpeen enintään 30 mg 6 tunnin välein, ja annosta nostetaan vähitellen. Sitä käytetään usein tapauksissa, joissa morfiini on tarkoitettu, mutta sitä ei voida käyttää, koska potilas on allerginen morfiinille. Analgeettisessa tehossa 25 mg dipipanonia vastaa suunnilleen 10 mg morfiinia.
Annostusmuodot
Tärkeimmät valmistusta lääkkeen kaupallisesti saatavilla sekoitetaan syklitsiini (Diconal, Wellconal), jolla on se etu, vähentää pahoinvointia, oksentelua ja histamiinin vapautuminen liittyy voimakkaita opioideja.
Dipipanonia oli saatavana myös oraalisena seoksena 10 mg / 5 ml ilman syklitsiiniä vuosina 1970–1980 Yhdistyneessä kuningaskunnassa. Tämä muoto oli harvinaista ja sitä käytettiin normaalisti vain lääketutkimuksissa ja erikoistuneissa Diconal-riippuvuusklinikoissa.
Dipipanoni on nyt ainoa Yhdistyneessä kuningaskunnassa käytetty vaihtoehto opioidi, joka on yhtä vahvaa kuin morfiini ja jota voidaan määrätä sen sijaan lukuun ottamatta oksikodonia ja hydromorfonia, jotka ovat tyypillisesti toisen ja kolmannen linjan vaihtoehto kivunlievitykseen, kun morfiini on ilmoitettu, mutta ei siedetty. Fentanyylilaastaria voidaan käyttää myös erityisesti munuaisten vajaatoiminnassa.
Yksi dipipanonin käytön rajoituksista on, että sitä tuotetaan vain yhdessä annosmuodossa, joka sekoitetaan antiemeettisen ja antihistamiinisen syklitsiinin kanssa suhteessa 25% dipipanonia 75%: aan syklitsiiniä, mikä rajoittaa dipipanonin annoksen absoluuttiseen enintään 3 tablettia annosta kohti enintään 4-6 kertaa päivässä. Tämä on 10 mg dipipanoni / 30 mg syklitsiiniformulaatio. Sen valmistavat seuraavat valmistajat:
Dipipanone 10mg / Cyclizine 30mg tabletit (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
Dipipanone 10mg / Cyclizine 30mg tabletit (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
Dipipanoni 10 mg / syklitsiini 30 mg tabletit (Advanz Pharma)
Kaikki formulaatiot sisältävät saman annoksen.
Marraskuusta 2011 lähtien Amdipharm lopetti Diconal-tuotetablettien valmistamisen Isossa-Britanniassa julkistamattomien kaupallisten syiden vuoksi. Tuote on kuitenkin lueteltu saatavana valmistajan verkkosivustolla 1.7.2014 alkaen. Yleislääkäreitä kehotetaan nyt määräämään se geneerisiksi dipipanoni / syklitsiinitableteiksi.
Käyttää
Dipipanonia ei ole tällä hetkellä saatavana useimmissa maailman maissa joko lailla, jotka kieltävät sen lääkkeiden käytön kuten Yhdysvalloissa, tai se lopettaa tuotannon, kun nykyaikaiset kipulääkkeet ottivat sen markkinaosuuden. Ison-Britannian, Pohjois-Irlannin ja Etelä-Afrikan tiedetään edelleen käyttävän ainetta, mutta sitä määrätään harvoin.
Dipipanoni on Aikataulun I valvottava aine Yhdysvalloissa; sille on annettu ACSCN 9622 ja sen vuotuinen tuotantokiintiö on vuodesta 2013 ollut 5 grammaa.
Kemia
Kemiallisesti dipipanoni kuuluu opioidien luokkaan, jota kutsutaan 4,4-difenyyliheptaani-3-oneiksi. Se muistuttaa läheisesti metadonia , ainoa rakenteellinen ero on metadonin N , N- dimetyyliryhmä, joka on korvattu piperidiinirenkaalla . Muut niihin liittyvät yhdisteet, joilla on vastaava aktiivisuus, jossa piperidiinirengas on korvattu muilla ryhmillä, ovat morfoliini johdannainen fenadoksoni , sekä vastaavat pyrrolidiini johdannainen dipyanone . Synteesi on sama kuin fenadoksoni , sillä poikkeuksella, että piperidiiniä käytetään sijasta ja morfoliinia . Samankaltaiset yhdisteet, joilla on isokinuklidiinirengas, kuten nufenoksoli, tunnetaan myös.
Lääketieteellinen ja virkistyskäyttö
Dipipanonin määräämistä ei suositella poikkeustapauksissa lukuun ottamatta havaittua väärinkäytön riskiä - BNF: n mukaan aine on "vähemmän sopiva lääkemääräykseen" muiden vanhempien yhdisteiden, kuten petidiinin ja pentatsosiinin, kanssa epätavallisilla väärinkäytöksillä. Yhdistelmä syklitsiinin kanssa johtaa erittäin voimakkaaseen "kiireeseen", jos lääke ruiskutetaan, mutta tabletit sisältävät liukenemattomia sideaineita, jotka johtivat moniin raajan amputointeihin ja kuolemaan (kuten tematsepaamin kohdalla ). Isossa-Britanniassa 1970-luvun lopulta 1980-luvun alkuun monet kuolemantapaukset syytettiin tämän valmisteen väärinkäytöstä. Kun tarvikkeita ei enää ollut saatavilla, opiaattien käyttäjät sekoittivat murskatut metadonitabletit tai ampullit murskattuihin syklitsiinitabletteihin yrittäen toistaa Diconalin vaikutusta. Suun kautta otettuna kivun osoittamiseksi riippuvuuden ja euforisen potentiaalin riski on samanlainen kuin morfiinilla, mutta historiallinen laskimonsisäinen käyttö voi aiheuttaa pelkoa lääkäreiden määräämiselle.