Beclometasone - Beclometasone

Beklometasonia
Beclometasonidipropionaatti.png
Beclometasonidipropionaatti-3D-balls.png
Kliiniset tiedot
Kauppanimet Qvar, Beconase AQ, muut
Muut nimet Beklometasoni ( USAN ); Beklometasonidipropionaatti; Beklometasonidipropionaatti
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a681047
Lisenssitiedot
Raskaus
luokka
Reitit
hallinnon 		Hengitys, nenän kautta, ajankohtainen
ATC-koodi
Oikeudellinen asema
Oikeudellinen asema
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus Muunnettu beklometason-17-monopropionaatiksi (17-BMP) imeytymisen aikana
Sitoutuminen proteiineihin 87% 17-BMP: stä albumiiniksi ja transkortiiniksi
Aineenvaihdunta By esteraasihajotusta entsyymejä esiintyy useimmissa kudoksissa
Eliminaation puoliintumisaika 2,8 tuntia
Erittyminen Sappi (60%), munuaiset (12%)
Tunnisteet
  • (8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 S , 17 R ) -9-kloori-11-hydroksi-10,13,16-trimetyyli-3-okso-17- [2 - (propionyylioksi) asetyyli] -6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahydro- 3H- syklopenta [ a ] fenantren-17-yylipropionaatti
CAS-numero
PubChem CID
IUPHAR / BPS
Huumeiden pankki
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox-kojelauta ( EPA )
ECHA: n tietokortti 100.024.442 Muokkaa tätä Wikidatassa
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava C 28 H 37 : lla O 7
Moolimassa 521,05  g · mol -1
3D-malli ( JSmol )
Sulamispiste 117-120 ° C (243-248 ° F) (hajoaa)
  • O = C (OCC (= O) [C @] 3 (OC (= O) CC) [C @] 2 (C [C @ H] (O) [C @] 4 (Cl) [C @] / 1 (\ C (= C / C (= O) \ C = C \ 1) CC [C @ H] 4 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3C) C) C) CC
  • InChI = 1S / C28H37ClO7 / c1-6-23 (33) 35-15-22 (32) 28 (36-24 (34) 7-2) 16 (3) 12-20-19-9-8-17- 13-18 (30) 10-11-25 (17,4) 27 (19,29) 21 (31) 14-26 (20,28) 5 / h10-11,13,16,19-21,31H, 6-9,12,14-15H2,1-5H3 / t16-, 19-, 20-, 21-, 25-, 26-, 27-, 28- / m0 / s1  tarkistaa Y
  • Avain: KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N  tarkistaa Y
 ☒ N tarkistaa Y   (mikä tämä on?) (tarkista)  

Beklometasoni , joka tunnetaan myös nimellä beklometasonidipropionaatti , ja myydään tuotenimellä qvar muun muassa on steroidi lääkitys . Sitä on saatavana inhalaattorina , voiteena, pillereinä ja nenäsumutteena . Inhaloitua muotoa käytetään astman pitkäaikaisessa hoidossa . Kermaa voidaan käyttää ihotulehdukseen ja psoriaasiin . Pillereitä on käytetty haavaisen paksusuolentulehduksen hoitoon . Nenäsumutetta käytetään allergisen nuhan ja nenän polyyppien hoitoon .

Inhaloitavan muodon yleisiä haittavaikutuksia ovat hengitystieinfektiot , päänsäryt ja kurkun tulehdus. Vakavia haittavaikutuksia ovat lisääntynyt infektioriski, kaihi , Cushingin oireyhtymä ja vakavat allergiset reaktiot . Pillerimuodon pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa lisämunuaisen vajaatoimintaa . Pillerit voivat myös aiheuttaa mielialan tai persoonallisuuden muutoksia. Inhaloitua muotoa pidetään yleensä turvallisena raskauden aikana . Beklometasoni on pääasiassa glukokortikoidi .

Beklometasonidipropionaatti patentoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1962 ja sitä käytettiin lääketieteellisesti vuonna 1972. Se hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 1976. Se on Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luettelossa . Vuonna 2017 se oli 153. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, yli neljällä miljoonalla reseptillä.

Sivuvaikutukset

Inhaloitavan muodon yleisiä haittavaikutuksia ovat hengitystieinfektiot , päänsäryt ja kurkun tulehdus. Vakavia haittavaikutuksia ovat lisääntynyt infektioriski, kaihi , Cushingin oireyhtymä ja vakavat allergiset reaktiot . Pillerimuodon pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa lisämunuaisen vajaatoimintaa . Pillerit voivat myös aiheuttaa mielialan tai persoonallisuuden muutoksia. Inhaloitua muotoa pidetään yleensä turvallisena raskauden aikana .

Joskus se voi aiheuttaa yskää hengitettynä. Kiinnitys kielelle ja kurkkuun voi edistää suun kandidiaasia , joka näkyy valkoisena päällysteenä, mahdollisesti ärsyttävänä. Tämä voidaan yleensä estää huuhtelemalla suu vedellä inhalaattorin käytön jälkeen. Muita haittavaikutuksia voi olla harvoin: muovin polttamista muistuttava haju, epämiellyttävä maku, käheys tai nenän tukkoisuus , kipu tai päänsärky ja visuaaliset muutokset. Allergisia reaktioita voi esiintyä, mutta harvoin.

Nenän kortikosteroidit voivat liittyä seroosiseen retinopatiaan .

Farmakologia

Pääartikkeli: Glukokortikoidi

Beklometasoni on pääasiassa glukokortikoidi . Glukokortikoidit ovat kortikosteroideja, jotka sitoutuvat melkein jokaisessa selkärankaisen eläinsolussa olevaan glukokortikoidireseptoriin . Aktivoitu glukokortikoidireseptoriin glukokortikoidi kompleksi up-säätelee ilmentymistä tulehdusta proteiinien ydin (prosessi tunnetaan transaktivaation ) ja repressoi proinflammatoristen proteiinien sytosoliin estämällä translokaatio muiden transkriptiotekijöiden päässä sytosolista ydin ( transrepressio ).

Glukokortikoidit ovat osa immuunijärjestelmän palautemekanismia, joka vähentää tiettyjä immuunitoiminnan näkökohtia, kuten tulehdusta .

Nimet

Beklometasonidipropionaatti on INN- modifioitu ja beklometasonidipropionaatti on USAN ja entinen BAN . Se on vapaan muodon aihiolääke , beklometasoni (INN). Aihiolääke beklometasonia markkinoidaan Norjassa ja Venäjällä .

Clenil, Qvar ovat inhalaattoreiden tuotenimet. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl nenäsumutteelle tai aerosolille.

Viitteet

Ulkoiset linkit

  • "Beclometasone" . Huumetietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto.