Desloratadiini - Desloratadine
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Clarinex, Aerius, Allex ja muut |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a602002 |
| Lisenssitiedot | |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta (tabletit, liuos) |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | Imeytyy nopeasti |
| Sitoutuminen proteiineihin | 83 - 87% |
| Aineenvaihdunta | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metaboliitit | 3-hydroksidloratadiini |
| Vaikutus alkaa | tunnin kuluessa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 27 tuntia |
| Toimenpiteen kesto | jopa 24 tuntia |
| Erittyminen | 40% konjugoituneina metaboliitteina virtsaan. Samanlainen määrä ulosteisiin |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100,166,554 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 19 H 19 : lla N 2 |
| Moolimassa | 310,83 g · mol -1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Desloratadiinin (kauppanimi Clarinex ja Aerius ) on trisyklinen H 1 -antagonisti , jota käytetään hoitoon allergiat . Se on aktiivinen metaboliitti on loratadiinin .
Se patentoitiin vuonna 1984 ja tuli lääketieteelliseen käyttöön vuonna 2001.
Lääketieteellinen käyttö
Desloratadiinia käytetään allergisen nuhan , nenän tukkoisuuden ja kroonisen idiopaattisen urtikarian ( nokkosihottuman ) hoitoon . Se on tärkein metaboliitti on loratadiinin ja kaksi lääkkeet ovat samanlaisia turvallisuutta ja tehokkuutta. Desloratadiinia on saatavana monissa annosmuodoissa ja monilla tuotenimillä maailmanlaajuisesti.
Desloratadiinin uusi indikaatio on aknen hoidossa edullisena isotretinoiinin adjuvanttina ja mahdollisesti ylläpitohoitona tai monoterapiana.
Sivuvaikutukset
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat väsymys (1,2%), suun kuivuminen (3%) ja päänsärky (0,6%).
Vuorovaikutukset
Useat lääkkeet ja muut yhteisvaikutuksiin altistuvat aineet, kuten ketokonatsoli , erytromysiini ja greippimehu , eivät ole osoittaneet mitään vaikutusta desloratadiinipitoisuuksiin kehossa. Desloratadiinin arvioidaan olevan pieni yhteisvaikutusten mahdollisuus.
Farmakologia
Farmakodynamiikka
Desloratadiini on selektiivinen H 1 - antihistamiini , joka toimii käänteinen agonisti on histamiini H 1 -reseptorin .
Hyvin suurina annoksina se on myös antagonisti muskariinisten asetyylikoliinireseptorien alatyypeissä . Tällä vaikutuksella ei ole merkitystä lääkkeen toiminnalle terapeuttisilla annoksilla.
Farmakokinetiikka
Desloratadiini imeytyy hyvin suolistosta ja saavuttaa korkeimman veriplasman pitoisuuden noin kolmen tunnin kuluttua. Verenkierrossa 83 - 87% aineesta sitoutuu plasman proteiineihin .
Desloratadiini metaboloituu 3-hydroksididloratadiiniksi kolmivaiheisessa jaksossa normaaleissa metaboloijissa. Ensinnäkin desloratadiinin n-glukuronidaatio UGT2B10: lla ; sitten desloratadiini-N-glukuronidin 3-hydroksylointi CYP2C8: lla ; ja lopuksi ei-entsymaattinen 3-hydroksidloratadiini-N-glukuronidin dekonjugaatio. Sekä desloratadiini että 3-hydroksidesloratadiini eliminoituvat virtsan ja ulosteiden kautta, puoliintumisaika on 27 tuntia normaaleissa metaboloijissa.
Sillä on vain ääreisaktiivisuutta, koska se ei helposti ylitä veri-aivoestettä ; siten se ei yleensä aiheuta uneliaisuutta, koska se ei pääse helposti keskushermostoon .
Desloratadiinilla ei ole voimakasta vaikutusta useisiin testattuihin entsyymeihin sytokromi P450 -järjestelmässä. Sen todettiin estävän heikosti CYP2B6 , CYP2D6 ja CYP3A4 / CYP3A5 eikä estävän CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 tai CYP2C19 . Desloratadiinia havaittiin olevan voimakas ja suhteellisen selektiivinen UGT2B10 , heikko tai kohtalainen estäjä UGT2B17 , UGT1A10 , ja UGT2B4- , eikä estävät UGT1A1- , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9- , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 , ja UGT1A8 .
Farmakogenomiikka
2% valkoihoisista ja 18% afrikkalaisista ihmisistä ovat huonoja desloratadiinimetabolioita . Näillä ihmisillä lääke saavuttaa kolme kertaa suurimmat plasmapitoisuudet kuusi - seitsemän tuntia saannin jälkeen, ja sen puoliintumisaika on noin 89 tuntia. Näiden koehenkilöiden turvallisuusprofiili ei kuitenkaan ole huonompi kuin suurilla (normaaleilla) metaboloijilla.
Yhteiskunta ja kulttuuri
Taloustiede
Kun se alun perin julkaistiin Kanadassa vuonna 2002, se myytiin 0,82 CA: lla annosta kohden.
Katso myös
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Desloratadiini" . Huumetietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto.