Estazolam - Estazolam
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Prosom, Eurodin, Nuctalon ja muut |
| Muut nimet | Desmetyylipratsolaami |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a691003 |
| Lisenssitiedot | |
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 93% |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 10–24 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,045,424 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 16 H 11 : lla N- 4 |
| Moolimassa | 294,74 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Estatsolaami , jota myydään muun muassa tuotenimellä Prosom , on rauhoittava lääke, joka kuuluu triatsolibentsodiatsepiiniluokkaan (TBZD), jotka ovat bentsodiatsepiineja (BZD) , jotka on yhdistetty triatsolirenkaaseen . Sillä on anksiolyyttisiä , kouristuksia ehkäiseviä , hypnoottisia , rauhoittavia ja luustolihaksia rentouttavia ominaisuuksia. Estatsolaami on keskivaikutteinen oraalinen bentsodiatsepiini. Sitä käytetään unettomuuden lyhytaikaiseen hoitoon .
Se patentoitiin vuonna 1968 ja tuli lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1975.
Lääketieteellinen käyttö
.jpg)
Estazolaamia määrätään tiettyjen unihäiriöiden lyhytaikaiseen hoitoon. Se on tehokas hypnoottinen lääke, joka osoittaa tehokkuutta unessa vietetyn ajan pidentämisessä ja yöllä tapahtuvien heräämien vähentämisessä. Yhdistelmä muiden kuin farmakologisten unenhallintavaihtoehtojen kanssa parantaa unen laatua pitkällä aikavälillä lyhytaikaisen estatsolaamihoidon lopettamisen jälkeen. Estatsolaamia käytetään myös joskus nukkumisen apuna ennen leikkausta. Sen havaittiin olevan tutkimusta edeltävien potilaiden sivuvaikutusprofiilissa parempi kuin triatsolaami . Estatsolaamilla on myös anksiolyyttisiä ominaisuuksia, ja sen pitkän puoliintumisajan vuoksi se voi olla tehokas lyhytaikainen hoito ahdistukseen liittyvään unettomuuteen .
Sivuvaikutukset
Hang-over-vaikutus ilmenee yleensä seuraavana päivänä henkisen ja fyysisen suorituskyvyn heikkenemisen kanssa. Muita estatsolaamin sivuvaikutuksia ovat uneliaisuus , huimaus , hypokinesia ja epänormaali koordinaatio .
Syyskuussa 2020 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) vaati pakkauksen varoituksen päivittämistä kaikille bentsodiatsepiinilääkkeille kuvaamaan väärinkäytön, väärinkäytön, riippuvuuden, fyysisen riippuvuuden ja vieroitusreaktioiden riskejä johdonmukaisesti kaikissa luokan lääkkeissä.
Suvaitsevaisuus ja riippuvuus
Bentsodiatsepiinien, kuten estatsolaamin, tärkein turvallisuusongelma on bentsodiatsepiiniriippuvuus ja sitä seuraava bentsodiatsepiinien vieroitusoireyhtymä, joka voi ilmetä estatsolaamin käytön lopettamisen jälkeen. Kirjallisuuskatsauksessa havaittiin, että bentsodiatsepiinien, kuten estatsolaamin, pitkäaikainen käyttö liittyy huumeiden sietokykyyn , huumeriippuvuuteen , unettomuuteen ja keskushermostoon liittyviin haittavaikutuksiin. Estatsolaamia tulee käyttää vain lyhytaikaisesti ja pienimmällä tehokkaalla annoksella, jotta vältetään pitkäaikaiseen käyttöön liittyvät komplikaatiot. Muiden kuin farmakologisten hoitovaihtoehtojen havaittiin kuitenkin parantavan jatkuvasti unen laatua. Lyhyen aikavälin hyödyt bentsodiatsepiinien uneen alkaa vähentää muutaman päivän kuluttua, koska toleranssi hypnoottinen vaikutus bentsodiatsepiinien vanhuksilla.
Vasta -aiheet ja erityinen varovaisuus
Bentsodiatsepiinit vaativat erityistä varovaisuutta, jos niitä käytetään iäkkäillä, raskauden aikana, lapsilla, alkoholista tai huumeista riippuvaisilla henkilöillä ja henkilöillä, joilla on samanaikaisia psyykkisiä häiriöitä .
Iäkkäät
Laaja katsaus unettomuuden ja ikääntyneiden hoitoon liittyvään lääketieteelliseen kirjallisuuteen osoitti, että on olemassa merkittäviä todisteita lääkkeettömien unettomuuden hoitojen tehokkuudesta ja kestävyydestä kaikenikäisille aikuisille ja että nämä toimenpiteet ovat vajaakäytössä. Verrattuna bentsodiatsepiinien lukien estatsolaami- The nonbenzodiazepine sedatiiveilla näytti tarjolla vain vähän, jos lainkaan, merkittäviä kliinisiä etuja tehon tai siedettävyyden iäkkäille henkilöille. Havaittiin, että uudemmilla aineilla, joilla on uusia toimintamekanismeja ja parannettuja turvallisuusprofiileja, kuten melatoniiniagonisteilla, on lupauksia kroonisen unettomuuden hoidossa vanhuksilla. Rauhoittavien unilääkkeiden pitkäaikaisesta käytöstä unettomuuteen ei ole näyttöä, ja sitä on perinteisesti pidätetty syistä, jotka sisältävät huolta mahdollisista lääkkeiden haittavaikutuksista, kuten kognitiivinen heikkeneminen ( anterogradinen muistinmenetys ), päiväsaika, motorinen koordinaatiokyvyttömyys ja lisääntynyt moottoriajoneuvojen riski. onnettomuuksia ja kaatumisia. Lisäksi näiden aineiden pitkäaikaisen käytön tehokkuus ja turvallisuus ovat vielä määrittämättä. Pääteltiin, että tarvitaan lisää tutkimusta, jotta voidaan arvioida hoidon pitkäaikaisia vaikutuksia ja sopivinta hoitostrategiaa ikääntyneille, joilla on krooninen unettomuus.
Farmakologia
Estatsolaami on luokiteltu "triatsolo" -bentsodiatsepiinilääkkeeksi. Estatsolaamilla on terapeuttisia vaikutuksia bentsodiatsepiinien reseptoriagonistien ominaisuuksien kautta. Estatsolaami suurina annoksina vähentää histamiinin kiertoa, koska se vaikuttaa hiiren aivojen bentsodiatsepiini-GABA-reseptorikompleksiin.
Farmakokinetiikka
Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1–6 tunnin kuluessa. Estatsolaami on keskivaikutteinen bentsodiatsepiini . Puoliintumisaika on estatsolaami on keskimäärin 19 tuntia, vaihteluväli 8-31 tuntia. Estatsolaamin tärkein metaboliitti on 4-hydroksiestatsolaami. Muita tunnistettuja metaboliitteja ovat 1-oksoestatsolaami, 4'-hydroksiestatsolaami ja bentsofenoni .
Vuorovaikutukset
Alkoholi parantaa estatsolaamin rauhoittavia hypnoottisia ominaisuuksia. Valmistaja varoittaa pakkausselosteissa selvästi yhteisvaikutuksesta ritonaviirin kanssa , ja vaikka ritonaviirin ja estatsolaamin kliinisiä yhteisvaikutuksia ei ole vielä kuvattu, vuorovaikutusten kliinisten kuvausten puute ei kumoa vuorovaikutuksen vakavuutta.
EEG -vaikutukset kaneilla
Eläinkokeet kaneilla osoittivat, että estatsolaami indusoi spontaanin EEG: n uneliaisuuden, mukaan lukien korkeajännitteiset hitaat aallot ja karanpurkaukset, jotka lisäävät aivokuorta ja amygdalaa , kun taas hippokampuksen teeta -rytmi on epäsynkronoitu. Myös matalajännitteisiä nopeita aaltoja esiintyy erityisesti aivokuoren EEG: ssä. EEG -herätysvaste kuulon stimulaatiolle ja mesencephalic -verkkokalvon muodostumisen, posteriorisen hypotalamuksen ja sentromedian thalamuksen sähköiselle stimulaatiolle on merkittävästi heikentynyt. Photic ajettavuus aikaansaama flash valon visuaalinen aivokuori on merkittävästi tukahdutti estatsolaamia.
Väärinkäyttö
Kädellistutkimus osoitti, että estatsolaamilla on väärinkäytöksiä. Estatsolaami on lääke, jolla voi olla väärinkäyttöä. Huumeiden väärinkäyttöä voi esiintyä kahdenlaisia; vapaa -ajan väärinkäyttö, kun lääke otetaan korkean tason saavuttamiseksi tai kun lääkettä jatketaan pitkällä aikavälillä lääkärin neuvoja vastaan. Estatsolaami tuli tunnetuksi vuonna 1998, kun suuri määrä "yrttien uniseosta" nimeltä Sleeping Buddha palautettiin hyllyiltä sen jälkeen, kun FDA havaitsi sisältävänsä estatsolaamia. Vuonna 2007 Sleepees -niminen kanadalainen tuote palautettiin markkinoille, kun sen havaittiin sisältävän pimeää estatsolaamia.
Katso myös
- Alpratsolaami
- Bentsodiatsepiini
- Bentsodiatsepiiniriippuvuus
- Bentsodiatsepiinien vieroitusoireyhtymä
- Bentsodiatsepiinien pitkäaikaiset vaikutukset
- Brotizolaami
- Midatsolaami
- Triatsolaami
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Estazolam" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.