Etorfiini - Etorphine

Etorfiini
Etorfiini2DCSDS.svg
Etorphine-3D.png
Kliiniset tiedot
AHFS / Drugs.com Kansainväliset huumeiden nimet
ATCvet-koodi
Oikeudellinen asema
Oikeudellinen asema
Tunnisteet
  • (5a, 6p, 14p, 18R) -18 - [( 2R ) -2-hydroksi-2-pentanyyli] -6-metoksi-17-metyyli-7,8-didehydro-18,19-dihydro-4,5 -epoksi-6,14-etenomorfinan-3-oli
CAS-numero
PubChem CID
Huumeiden pankki
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox-kojelauta ( EPA )
ECHA: n tietokortti 100.035.017 Muokkaa tätä Wikidatassa
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava C 25 H 33 N O 4
Moolimassa 411,542  g · mol -1
3D-malli ( JSmol )
  • C [C @] (CCC) (O) [C @ H] 1 C [C] 23 C = C [C] 1 (OC) [C @ @ H] 4Oc5c (O) ccc6C [C @ H] 2N ( C) CC [C] 43c65
  • InChI = 1S / C25H33NO4 / c1-5-8-22 (2,28) 17-14-23-9-10-25 (17,29-4) 21-24 (23) 11-12-26 (3) 18 (23) 13-15-6-7-16 (27) 20 (30-21) 19 (15) 24 / h6-7,9-10,17-18,21,27-28H, 5,8, 11-14H2,1-4H3 / t17-, 18-, 21-, 22-, 23-, 24 +, 25- / m1 / s1  tarkistaa Y
  • Avain: CAHCBJPUTCKATP-FAWZKKEFSA-N  tarkistaa Y
 ☒ N tarkistaa Y   (mikä tämä on?) (tarkista)  

Etorfiini ( M99 ) on puolisynteettinen opioidi, jolla on kipua lievittävä vaikutus noin 1 000–3 000 kertaa enemmän kuin morfiinilla . Se valmistettiin ensimmäisen kerran vuonna 1960 oripaviinista , jota ei yleensä esiinny oopiumunikon uutteessa, vaan pikemminkin vastaaviin kasveihin Papaver orientale ja Papaver bracteatum . Se annettiin myöhemmin uudelleen vuonna 1963 tutkijaryhmä MacFarlan Smith vuonna Gorgie , Edinburgh johdolla Kenneth Bentley. Sitä voidaan valmistaa myös thebaine .

Eläinlääkinnällinen käyttö

Etorfiinia on laillisesti saatavana vain eläinlääketieteelliseen käyttöön, ja sitä säännellään tiukasti lailla. Sitä käytetään usein norsujen ja muiden suurten nisäkkäiden liikkumattomuuteen . Diprenorfiini (Revivon) on opioidireseptoriantagonisti, jota voidaan antaa suhteessa käytetyn etorfiinin määrään (1,3 kertaa) sen vaikutusten kääntämiseksi. Eläinlääketieteellinen vahvuus etorfiini on kohtalokas ihmisille. Tästä syystä eläinlääkäreille toimitettu pakkaus sisältää aina ihmisen vastalääkkeen etorfiinin kanssa.

Ihmisen vastalääke on yleensä naloksoni , ei diprenorfiini, ja se valmistetaan aina ennen etorfiinin valmistamista annettavaksi välittömästi vahingossa tapahtuvan ihmisen etorfiinialtistuksen jälkeen. LD 50 ihmisillä on 30 ug, joka johti vaatimus siitä, että lääke sisältää yhtä annosta antidoottia, diprenorfiini tai naloksonia .

Yksi sen tärkeimmistä eduista on sen toiminnan nopeus ja mikä tärkeintä, nopeus, jonka diprenorfiini kääntää vaikutuksensa. Haittavaikutusten, mukaan lukien vakava kardiopulmonaalinen masennus, suuri esiintyvyys on aiheuttanut etorfiinin epäsuotuisan kohtelun yleisessä eläinlääketieteessä. Sen korkea teho yhdistettynä sekä etorfiinin että sen antagonistin, diprenorfiinin, nopeaan toimintaan tarkoittaa kuitenkin, että se on löytänyt paikan suurten nisäkkäiden, kuten sarvikuonojen ja norsujen, sieppaamiseen, missä nopea puhkeaminen ja nopea toipuminen ovat molemmat hyvin tärkeitä. tärkeä. Etororfiinin korkea teho tarkoittaa, että riittävästi etorfiinia voidaan antaa suurille luonnonvaraisille nisäkkäille ammuksen ruiskulla (tikka).

Large Animal Immobilon on etorfiinin ja asepromatsiinimaleaatin yhdistelmä . Etorfiinin vastalääke Large Animal Revivon sisältää pääasiassa diprenorfiinia eläimille ja ihmisspesifistä naloksonipohjaista vastalääkettä, joka tulisi valmistaa ennen etorfiinia. 5–15 mg: n annos riittää afrikkalaisen norsun liikkumattomuuteen ja 2–4 ​​mg: n annos mustan sarvikuonon immobilisointiin.

Farmakologia

Etorfiini on erittäin voimakas, ei-selektiivinen täysi agonisti on μ- , δ- , ja κ-opioidireseptoreihin . Se on myös suhteellisen heikko affiniteetti varten nosiseptiinireseptorin . Etorfiini on LD 50 30 ug ihmisillä.

Oikeudellinen asema

In Hong Kong , etorfiinin säännellään liitteessä 1 Hongkongin luku 134 vaarallisten huumeiden määräys . Sitä voivat käyttää laillisesti vain terveydenhuollon ammattilaiset ja yliopistotutkimuksiin. Apteekit voivat antaa ainetta reseptillä. Kuka tahansa, joka toimittaa ainetta ilman reseptiä, voi sakottaa 10 000 dollaria ( HKD ). Rangaistus aineen salakuljetuksesta tai valmistamisesta on 5 000 000 dollarin (HKD) sakko ja elinkautinen vankeusrangaistus. Aineen hallussapito kulutukseen ilman terveysministeriön lupaa on laitonta, ja sillä on 1 000 000 dollarin (HKD) sakko ja / tai seitsemän vuoden vankeusaika.

Vuonna Alankomaissa , etorfiinin on luettelossa I huume on Opium lain . Sitä käytetään vain eläinlääketieteellisiin tarkoituksiin eläintarhoissa suurten eläinten liikuttamiseen.

USA, etorfiini on listattu luettelossa I lääkeaineen kanssa ACSCN on 9056, vaikka sen hydrokloridi suola on luokiteltu Schedule II kanssa ACSCN on 9059. Sekä, 2013 vuotuinen yhteenlaskettu valmistus kiintiö molemmat oli nolla niin oletettavasti eläimille tarvikkeita hydrokloridista tuodaan Saksasta ja / tai Yhdistyneestä kuningaskunnasta.

Isossa-Britanniassa etorfiinia valvotaan vuoden 1971 väärinkäytöstä annetun lain nojalla luokan A aineena.

Katso myös

Viitteet

Ulkoiset linkit