Hydralatsiini - Hydralazine
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Apresoline, BiDil, muut |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682246 |
| Lisenssitiedot | |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta , laskimoon |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 26–50% |
| Sitoutuminen proteiineihin | 85–90% |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Vaikutus alkaa | 5-30 minuuttia |
| Eliminaation puoliintumisaika | 2–8 tuntia, 7–16 tuntia (munuaisten vajaatoiminta) |
| Toimenpiteen kesto | 2-6 tuntia |
| Erittyminen | Virtsa |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100.001.528 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 8 H 8 N 4 |
| Moolimassa | 160,180 g · mol -1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Hydralatsiini , jota myydään tuotenimellä Apresoline muun muassa, on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon . Tähän sisältyy korkea verenpaine raskauden aikana ja erittäin korkea verenpaine, joka johtaa oireisiin . Sen on todettu olevan erityisen hyödyllinen sydämen vajaatoiminnassa yhdessä isosorbididinitraatin kanssa afrikkalaista syntyperää olevien ihmisten hoidossa . Se annetaan suun kautta tai injektiona laskimoon . Vaikutukset alkavat yleensä noin 15 minuutissa ja kestävät jopa kuusi tuntia.
Yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky ja nopea syke . Sitä ei suositella potilaille, joilla on sepelvaltimotauti tai niillä, joilla on reumaattinen sydänsairaus, joka vaikuttaa mitraaliventtiiliin . Ne, joilla on munuaissairaus pienellä annoksella suositellaan. Hydralatsiini kuuluu verisuonia laajentaviin lääkkeisiin, joten sen uskotaan toimivan aiheuttamalla verisuonten laajenemista .
Hydralatsiini löydettiin, kun Ciban tutkijat etsivät malarian hoitoa. Se patentoitiin vuonna 1949. Se on Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luettelossa . Vuonna 2018 se oli 98. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, yli 7 miljoonalla reseptillä.
Lääketieteellinen käyttö
Hydralatsiinia ei käytetä ensisijaisena lääkkeenä verenpainetaudin hoidossa, koska se saa aikaan refleksin sympaattisen stimulaation sydämessä ( baroreseptorin refleksi ). Sympaattinen stimulaatio voi lisätä sykettä ja sydämen tehoa , ja sepelvaltimotautia sairastavilla voi aiheuttaa angina pectorista tai sydäninfarktia . Hydralatsiini voi myös lisätä plasman reniinin pitoisuus, mikä johtaa nesteen kertymistä. Näiden ei-toivottujen sivuvaikutusten estämiseksi hydralatsiinia määrätään yleensä yhdessä beetasalpaajan (esim. Propranololin ) ja diureetin kanssa . Beetasalpaajiin, joilla on lupa hoitaa sydämen vajaatoimintaa Isossa-Britanniassa, kuuluvat bisoprololi, karvediloli ja nebivololi.
Hydralatsiinia käytetään vaikean verenpainetaudin hoitoon, mutta se ei ole ensilinjan hoito välttämättömälle hypertensiolle . Hydralatsiinia käytetään usein verenpainetaudin hoitoon raskauden aikana joko labetalolin ja / tai metyylidopan kanssa .
Hydralatsiinia käytetään yleisesti yhdessä isosorbididinitraatin kanssa kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa itse tunnistetuissa afroamerikkalaisissa populaatioissa. Tämä valmiste, isosorbididinitraatti / hydralatsiini , oli ensimmäinen rodupohjainen reseptilääke.
Sitä ei tule käyttää ihmisillä, joilla on takykardia , sydämen vajaatoiminta, ahtauma sydänpussitulehdus , lupus , dissektoiva aortan aneurysma tai porfyria .
Haittavaikutukset
Pitkäaikainen hoito voi aiheuttaa lupuksen kaltaisen oireyhtymän, joka voi johtaa kuolemaan, jos oireita ei huomata ja lääkehoito lopetetaan.
Hyvin yleisiä (yli 10%: n yleisyys) haittavaikutuksia ovat päänsärky, takykardia ja sydämentykytys .
Yleisiä (1–10% esiintymistiheys) haittavaikutuksia ovat punoitus , hypotensio , anginaariset oireet, nivelsärky tai turvotus, lihaskiput, eteisnatriureettisen peptidin positiiviset testit , vatsavaivat, ripuli, pahoinvointi ja oksentelu sekä turvotus (natriumin ja veden kertyminen) .
Vuorovaikutukset
Se voi voimistaa verenpainetta alentavia vaikutuksia:
Lääkkeet, joihin kohdistuu voimakas ensikierron vaikutus, kuten beetasalpaajat, voivat lisätä hydralatsiinin hyötyosuutta. Epinefriini (adrenaliini) sykettä kiihdyttävillä vaikutuksillaan, joita hydralatsiini lisää, voi johtaa myrkyllisyyteen.
Vaikutusmekanismi
Se on suoratoiminen sileän lihaksen relaksantti ja toimii verisuonia laajentavana aineena pääasiassa resistenssin arterioleissa ; molekyylimekanismiin sisältyy inositolitrisfosfaatin indusoiman Ca2 +: n vapautumisen estäminen sarkoplasman verkkokerroksesta valtimoiden sileissä lihassoluissa. Rentouttava verisuonen sileän lihaksen , vasodilataattorit toimivat vähentää perifeeristä vastusta , mikä alentaa verenpainetta ja vähentää jälkikuormituksen.
Kemia
Hydralatsiini kuuluu hydratsiinoftalatsiiniluokkaan .
Historia
Ciba-tutkijat löysivät hydralatsiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen, joka yritti löytää lääkkeitä malarian hoitoon; sitä kutsuttiin alun perin C-5968: ksi ja 1-hydratsinoftalatsiiniksi; Ciban patenttihakemus jätettiin vuonna 1945 ja myönnettiin vuonna 1949, ja ensimmäiset tieteelliset julkaisut sen verenpainetta alentavasta toiminnasta ilmestyi vuonna 1950. FDA hyväksyi sen vuonna 1953.
Se oli yksi ensimmäisistä verenpainelääkkeistä, jotka voitiin ottaa suun kautta.
Tutkimus
Hydralatsiinia on tutkittu myös myelodysplastisen oireyhtymän hoitona sen kykynä DNA-metyylitransferaasin estäjänä.
Katso myös
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Hydralatsiini" . Huumetietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto.