Naphyrone - Naphyrone
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 19 H 23 N O |
| Moolimassa | 281,399 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
Naphyroni , joka tunnetaan myös nimellä O-2482 ja naftyylipyrovaleroni , on pyrovaleronista johdettu substituoitu katinonilääke, joka toimii kolminkertaisen takaisinoton estäjänä ja tuottaa piristäviä vaikutuksia, ja sen on raportoitu olevan uusi suunnittelulääke . Lääkkeen turvallisuudesta tai myrkyllisyydestä ei ole tietoa.
Lääkettä on markkinoitu nimellä NRG-1 , vaikka vain pienen osan tällä nimellä myytävien aineiden näytteistä on todettu todella sisältävän naphyronia, ja jopa näytteitä, jotka osoittautuivat sisältävän aitoa β-naphyronia, joissakin tapauksissa havaittiin myös sisältävät 1-naftyyli-isomeeri-a-naphyronia vaihtelevissa suhteissa, mikä hämmentää edelleen raportoituja vaikutuksia.
Käyttö Yhdistyneessä kuningaskunnassa
Naphyroni nousi Yhdistyneessä kuningaskunnassa uuteen lailliseen huippuunsa vain kuukausia vastaavan lääkkeen mefedronin (joka oli myös katinonijohdannainen ) kieltämisen jälkeen . Heinäkuuhun 2010 asti ainetta ei valvottu vuoden 1971 huumeiden väärinkäytöstä annetulla lailla, joten sen hallussapito ei ollut laitonta. Lääkelaki esti naphyronin myymisen ihmisravinnoksi, ja siksi sitä myytiin joskus "lammenpuhdistusaineena" tai muuna aineena, jota ihmiset eivät normaalisti kuluta.
Liverpoolin John Moores -yliopiston tutkijoiden tutkimuksen mukaan vain yksi kymmenestä "NRG-1" -merkitystä tuotteesta sisälsi todellisuudessa naphyronia, kun ne testattiin laboratoriossa. NRG-1-merkittyjen tuotteiden sisältämät yhdisteet sisälsivät MDPV: n , flefedronin , mefedronin , butylonin ja kofeiinin , yksi testattu tuote oli koostumukseltaan epäorgaaninen . Jos henkilöllä on NRG-1-merkitty tuote, joka sisältää MDPV: tä tai muita laittomia aineita, hänellä on hallussaan valvottava aine.
12. heinäkuuta 2010 sisäministeriön ilmoitti naphyrone oli kielletty ja teki luokan B huume , seuraavat raportin neuvottelukunta huumeiden väärinkäytöstä annetun .
Farmakologia
Kolminkertainen takaisinoton estäjä, naphyrone on osoitettu in vitro ja vaikuttaa takaisinoton ja välittäjäaineiden serotoniinin , dopamiinin ja norepinefriinin olemalla vuorovaikutuksessa serotoniinin kuljettajan (SERT), dopamiinin kuljettajan (DAT), ja noradrenaliinitransportteriin (NET).
Eräässä tutkimuksessa havaittiin, että dissosiaatiovakio on naphyrone vuorovaikutuksessa SERT on 33.1nM ± 1,1, DAT on 20.1nM ± 7,1 ja NET on 136nM ± 27. konsentraatio naphyrone joka tarvitaan estämään kuljettajat 50% on 46.0nM ± 5,5 SERT, 40,0nM ± 13 DAT ja 11,7nM ± 0,9 NET. Useita pyrovaleronihydrokloridi analogeja testattu, naphyrone havaittiin olevan ainoa kolminkertainen takaisinoton estäjä havaittu olevan aktiivisia n M pitoisuuksina.
Joidenkin myytyjen β-naphyroninäytteiden on myös havaittu sisältävän vaihtoehtoista a-naphyron- isomeeriä , joka oletettavasti on syntynyt vahingossa synteesin epäpuhtautena. Tieteellisessä kirjallisuudessa saatavilla olevat in vitro -tiedot on saatu käyttämällä puhdasta β-naphyronia, ja α-naphyronin farmakologisia ominaisuuksia ei tunneta, mikä vaikeuttaa entisestään tämän vähän tutkitun suunnittelulääkkeen farmakologista profiilia.
Katso myös
- a-PVP
- a-pyrrolidinopentiotiofenoni (α-PVT)
- BMAPN
- HDEP-28
- HDMP-28
- MDPV
- Metyylinaftidaatti
- Naftyyli -isopropyyliamiini
- N, O-dimetyyli-4- (2-naftyyli) piperidiini-3-karboksylaatti
- 2β-propanoyyli-3β- (2-naftyyli) -tropaani (WF-23)
- Pronethalol
- Pyrovaleroni
- TH-PVP