Oksaprotsiini - Oxaprozin
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Daypro, Dayrun, Duraprox, muut |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a693002 |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 95% |
| Sitoutuminen proteiineihin | 99% |
| Aineenvaihdunta | Maksa - 65% hapettumista ja 35% glukuronihappokonjugaatiota . 5% on aktiivisia fenolisia metaboliitteja. |
| Eliminaation puoliintumisaika | 54,9 tuntia |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100.040.254 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 18 H 15 N O 3 |
| Moolimassa | 293,322 g · mol −1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Oksaprotsiini , joka tunnetaan myös nimellä oksaprotsiinina , on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jota käytetään lievittämään nivelrikkoon ja nivelreumaan liittyvää tulehdusta , turvotusta, jäykkyyttä ja nivelkipua . Kemiallisesti se on propionihappojohdannainen . Turvallisuus ja teho on osoitettu yli 6-vuotiailla lapsilla, joilla on vain nuorten nivelreuma, ja iäkkäillä potilailla on lisääntynyt haittavaikutusten riski.
Se on patentoitu vuonna 1967 ja hyväksytty lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1983.
Lääketieteellinen käyttö
Vuonna 2015 oksaprotsiini oli yksi kahdestakymmenestä tulehduskipulääkkeestä, jotka sisältyivät kliiniseen tutkimukseen NSAID-lääkkeiden tehon vertaamiseksi selkärankareuman lyhytaikaisessa hoidossa . Tulehduskipulääkkeitä verrattiin suorittamalla satunnaistetut kontrolloidut tulehduskipulääkkeiden tutkimukset potilailla, joilla oli aktiivinen AS. Teho ilmoitettiin 2–12 viikon kohdalla ja haittavaikutukset. Teho mitattiin muutoksella kipupisteissä ja muutoksilla aamujäykkyyden kestossa. Yhteensä 26 tutkimusta, joissa oli yhteensä 3410 osallistujaa, saatiin päätökseen (58 prosentissa kokeista oli alle 50 osallistujaa). Vaikka kaikkien 20 tulehduskipulääkkeen havaittiin vähentävän enemmän kipua kuin lumelääke, 15 todettiin merkittävästi paremmiksi. Tulehduskipulääkkeiden välillä ei ollut merkittävää eroa aamun jäykkyyden vähenemisen ja haittatapahtumien todennäköisyyden suhteen. Päätettiin, että etorikoksibi oli tehokkaampi AS: n kivun vähentämisessä, mutta pienten tutkimusten ja riittämättömien todisteiden vuoksi kenenkään tulehduskipulääkkeen ei voitu määrittää olevan AS: n tehokkain hoito. Etorikoksibin jälkeen oksaprotsiinia saaneet potilaat kokivat vähiten kipua ja vähemmän haitallisia vaikutuksia kuin naprokseeni.
Haittavaikutukset
Lokakuussa 2020 Yhdysvaltain Food and Drug Administration (FDA) vaati huumeiden etiketti päivitetään kaikkien tulehduskipulääkkeiden lääkkeitä kuvaamaan riski munuaisongelmia lapselle, joka johtaa alhaiseen lapsivesi. He suosittelevat tulehduskipulääkkeiden välttämistä raskaana oleville naisille 20 viikkoa tai myöhemmin raskauden aikana.
Historia
Oksaprotsiinin on kehittänyt ja patentoinut Wyeth-Ayerst. Yhdysvaltain patentti 3578671, Oxazoles, jätettiin 6. marraskuuta 1967 ja julkaistiin 11. toukokuuta 1971. Patentin jättämisen jälkeen ensimmäinen kuvaus oksaprotsiinista, jolla on anti-inflammatorisia ominaisuuksia, esitettiin artikkelissa Diaryloksatsoli ja diayylitiatsolealkanokihapot: kaksi uutta sarjaa ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden. Tämä artikkeli julkaistiin Nature-lehdessä vuonna 1968. Joulukuussa 1988 Wyeth-Ayerst lisensoi Yhdysvaltain, Kanadan, Puerto Ricon ja Karibian markkinointioikeudet Searleen.
Daypro tuli saataville 5. tammikuuta 1993. Julkaisunsa jälkeen The Pink Sheet arvioi, että Searlen Daypron keskimääräinen koko myyntihinta oli 112,30 dollaria 100 (600 mg) tabletille. Hinta oli verrattavissa muihin reseptilääkkeisiin.
Yhteiskunta ja kulttuuri
FDA: n hyväksyntä
Uusi oksaprotsiinilääkehakemus (NDA 18-841) jätettiin FDA: lle 10. elokuuta 1982. Lääkkeelle myönnettiin ”NDA Day” -tarkastus 15. – 16.6.1992. Searle suostui suorittamaan seitsemän vaiheen IV markkinoille saattamisen jälkeistä tutkimusta FDA hyväksyi 22. lokakuuta Daypron 29. lokakuuta 1992.
Sen jälkeen kun Searle hyväksyi Daypron, muut yritykset ovat toimittaneet FDA: lle uusia lyhennettyjä lääkehakemuksia (ANDA). Daypro by Searle on listattu vertailulääkkeeksi todistamaan ANDA: iden bioekvivalenssi. Alla on taulukko, jossa luetellaan kaikki hyväksytyt oksaprotsiinituotteet.
| Yhtiö | FDA: n hyväksymispäivä |
|---|---|
| GD Searle | 29. lokakuuta 1992 |
| Apotex Inc. | 2. syyskuuta 2004 |
| Tohtori Reddy's Labs LTD | 31. tammikuuta 2001 |
| Ivax Sub Teva | 13. toukokuuta 2002 |
| Sandoz | 31. tammikuuta 2002 |
| Sun Pharm Inds Inc. | 3. tammikuuta 2002 |
| Teva | 3. heinäkuuta 2002 |
Muistuttaa
Advantage Dose LLC otti oksaprotsiinitabletit markkinoilta 26. marraskuuta 2008. Yhtiö ei noudattanut cGMP: tä. (Muistutus # D-837-2009)