Secobarbitaali - Secobarbital

Secobarbitaali
Secobarbital2DACS.svg
Secobarbitaali pallo ja tikku.png
Kliiniset tiedot
Kauppanimet Seconal
AHFS / Drugs.com Kuluttajan huumeiden tiedot
MedlinePlus a682386
Raskaus
luokka
Reitit
hallinnon		 Oraalinen
ATC -koodi
Oikeudellinen asema
Oikeudellinen asema
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus ?
Sitoutuminen proteiineihin 45-60%
Aineenvaihdunta Maksa
Eliminaation puoliintumisaika 15-40 tuntia
Erittyminen Munuaiset
Tunnisteet
  • ( RS ) -5- (pentan-2-yyli) -5- (prop-2-en-1-yyli) -1,3-diatsinaani-2,4,6-trioni
CAS -numero
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox -kojelauta ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.894 Muokkaa tätä Wikidatassa
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot
Kaava C 12 H 18 N 2 O 3
Moolimassa 238,283 g · mol −1
3D -malli ( JSmol )
  • O = C1NC (NC (C1 (CC = C) C (CCC) C) = O) = O
  • InChI = 1S/C12H18N2O3/c1-4-6-8 (3) 12 (7-5-2) 9 (15) 13-11 (17) 14-10 (12) 16/h5,8H, 2,4, 6-7H2,1,3H3, (H2,13,14,15,16,17) tarkistaaY
  • Avain: KQPKPCNLIDLUMF-UHFFFAOYSA-N tarkistaaY
  (tarkista)

Secobarbitaali ( natriumsuolana , jota alun perin markkinoivat Eli Lilly ja Company unettomuuden hoitoon, ja myöhemmin muut yritykset, kuten alla on kuvattu, tuotenimellä Seconal ) on lyhytvaikutteinen barbituraattijohdannainen , joka patentoitiin vuonna 1934 Yhdysvallat. Sillä on anesteettisia , kouristuksia ehkäiseviä , anksiolyyttisiä , rauhoittavia ja hypnoottisia ominaisuuksia. Yhdistyneessä kuningaskunnassa se tunnettiin nimellä quinalbarbitone . Se on yleisimmin käytetty lääke lääkärin avustamissa itsemurhissa Yhdysvalloissa. Secobarbitaalia pidetään vanhentuneena rauhoittavana hypnoottisena aineena (unilääke), ja sen seurauksena se on suurelta osin korvattu bentsodiatsepiiniperheellä . Seconalia käytettiin laajalti hyväksikäytössä, ja se tunnettiin kadulla nimellä "punaiset paholaiset" tai "punaiset".

Käyttöaiheet

Secobarbital on tarkoitettu:

  • Epilepsian hoito
  • Unettomuuden väliaikainen hoito
  • Käytä preoperatiivisena lääkkeenä anestesian ja anksiolyysin aikaansaamiseksi lyhyissä kirurgisissa, diagnostisissa tai terapeuttisissa toimenpiteissä, jotka ovat minimaalisesti kivuliaita.

Saatavuus

Secobarbitaali natrium, 100 mg.

Ranbaxy Pharmaceuticals , intialainen yhtiö, jonka nykyään omistaa pääasiassa japanilainen yritys Daiichi Sankyo , sai Eli Lillylta markkinointi- ja käyttöoikeuden Seconal vuonna 1998 ja teki sen 18. syyskuuta 2008 asti. Eli Lillyn valmistama lääke oli Ohm Pharmaceuticals, Ranbaxyn kokonaan omistama tytäryhtiö. Seconalin markkinointioikeudet myytiin sitten Marathon Pharmaceuticalsille, josta tuli markkinoija ja kauppanimen haltija. Tuolloin Marathon Pharmaceuticals sai tavaramerkin omistusoikeuden, yhden 100 mg: n kapselin vähittäismyyntihinta (reseptikoosta ja apteekista riippuen) oli keskimäärin noin yksi dollari. Aikana, jona Marathon omisti tuotemerkin, yhtiö nosti huumeiden hintaa huomattavasti. Helmikuuhun 2015 mennessä, kun Marathon myi oikeudet Valeant Pharmaceuticalsille , keskimääräinen vähittäishinta 100 mg: n kapselia kohti oli noussut yli kolmekymmentä dollaria. Sen jälkeen, kun Valeant Pharmaceuticals sai kauppanimen, Seconalin hinnoittelu on muuttunut vähän tai ei lainkaan. Marathon Pharmaceuticalsin toteuttamista hinnankorotuksista huolimatta Seconalia valmisti edelleen Ohm. Yhdysvalloissa Seconal on saatavana vain 100 mg: n kapseleina natriumsuolana . Suola on valkoinen hygroskooppinen jauhe, joka liukenee veteen ja etanoliin.

Vaikka lääkkeen geneeriset versiot olivat olemassa Eli Lillyn patentin Seconal vanhentumisen jälkeen, tällä hetkellä Yhdysvalloissa ei ole yrityksiä, jotka valmistavat lääkettä geneerisesti. Vuoteen 2020 asti Valeant oli Seconalin ainoa markkinoija Yhdysvalloissa. Kuitenkin vuodesta 2021 Valeant lopetti tuotteen, eikä Seconalin valmistajia ole.

Secobarbitaalinatrium

Sekobarbitaalin natriumsuola luokitellaan erikseen vapaasta haposta seuraavasti:

  • CAS-numero: 309-43-3
  • Kemiallinen kaava: C 12 H 18 N 2 NaO 3
  • Molekyylipaino: 260,265

Sivuvaikutukset

Sekobarbitaalin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat:

Nostaminen

Secobarbitaali voi aiheuttaa psyykkistä riippuvuutta ja fyysistä riippuvuutta, jos sitä käytetään pitkään. Vieroitusoireita voi ilmetä, jos pitkäaikainen käyttö lopetetaan äkillisesti ja voi sisältää:

  • Ahdistuneisuus
  • Unettomuus
  • Ruokahalun puute
  • Kouristukset
  • Vapina
  • Mahdollinen kuolema vetäytymisen seurauksena

Virkistyskäyttö

Secobarbitaalia käytettiin laajalti virkistyskäyttöön 1960-, 1970- ja 1980 -luvuilla, ja huumeeseen liittyi tahaton yliannostus. Lilly's Seconal tuli kirkkaan oranssin/punaisen luodin muotoisessa kapselissa, joka tunnetaan nimellä Pulvule. Sekobarbitaalin reseptilääkkeiden käyttö väheni 1980 -luvun alussa, jolloin bentsodiatsepiinit olivat yleistyneet. Secobarbital on saanut monia lempinimiä, joista yleisimpiä ovat "punaiset", "punaiset paholaiset" tai "punaiset tillit" (kapseleiden värin vuoksi). Muita yleisiä lempinimiä ovat "seccies", "Cardinals", "ruby tohvelit" ja Wegman's Pharmacy Schoolin opetussuunnitelman mukaan "punaiset sydämet". Harvinaisempi lempinimi on "nuket"; tämä oli osittain vastuussa Jacqueline Susannin romaanin Valley of the Dolls otsikosta , jonka päähenkilöt käyttävät secobarbitaalia ja muita vastaavia lääkkeitä. Näyttelijä Carole Landis ja toimittaja Dorothy Kilgallen väittivät itsemurhan tai yliannostuksen vahingossa sekobarbitaalilla vuonna 1948 ja 1965.

Käyttö eläinten ja ihmisten eutanasiassa

Vuonna Alankomaissa , ihmisillä on kaksi vaihtoehtoa eutanasian . He voivat suun kautta kuluttaa 100 ml tiivistettyä siirappia, joka sisältää joko 15 grammaa pentobarbitaalia tai 15 grammaa secobarbitaalia, tai he voivat valita , että lääkäri antaa 2 grammaa tiopentaalia tai 1 gramman propofolia laskimonsisäisesti ja sen jälkeen lihasrelaksanttia. Viime vuosina vain 15% eutanasiaan kuolleista on valinnut tappavia lääkkeitä suun kautta, loput ovat päättäneet, että lääkäri antaa lääkkeet laskimoon.

Yhdysvalloissa sekobarbitaali ja pentobarbitaali ovat yleisimpiä lääkkeitä, jotka on määrätty kuolevaan lääkintälakiin Oregonissa vuodesta 1998, Washingtonissa vuodesta 2008 ja Vermontissa vuodesta 2013. Ranbaxy Laboratories Limited koki aiemmin erilaisia ​​ongelmia yrittäessään tuottaa 100 mg secobarbitaali kapselit.

Vuonna 2017 secobarbitaali saatiin saataville lääkärin avustamaan itsemurhaan Kanadassa.

Se on komponentti eläinlääkärin lääkkeen Somulose , käytetään eutanasia ja hevosten ja nautakarjan .

LD 50 on sekobarbitaali on raportoitu olevan välillä 125 mg / kg (rotta, suun kautta) ja 267 mg / kg (hiiri, suun kautta).

Katso myös

Viitteet

Ulkoiset linkit