Nabilone - Nabilone
 | |
 Ylhäällä: ( R , R )-(-)-nabilone,
keskellä: ( S , S )-(+)-nabilone, alhaalla: ( R , R )-(-)-nabilonin tilaa täyttävä malli | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Cesamet, Canemes |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a607048 |
| Reitit hallinnon |
Suun kautta ( kapselit ) |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 20% maksan ensikierron jälkeen |
| Sitoutuminen proteiineihin | samanlainen kuin THC (± 97%) |
| Eliminaation puoliintumisaika | 2 tuntia, metaboliiteilla noin 35 tuntia |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,164,824 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 24 H 36 O 3 |
| Moolimassa | 372,549 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Nabilone , jota myydään tuotenimellä Cesamet muun muassa on synteettinen kannabinoidin kanssa terapeuttista käyttöä kuin antiemetic ja lisänä kipulääke varten neuropaattista kipua . Se jäljittelee tetrahydrokannabinolia (THC), joka on ensisijainen kannabiksessa esiintyvä psykoaktiivinen yhdiste .
Food and Drug Administration on Yhdysvalloissa on ilmoittanut nabilonin varten kemoterapiaindusoitu pahoinvointi / oksentelu. Muissa maissa, kuten Kanadassa , sitä käytetään laajalti täydentävänä hoitona kroonisen kivun hoidossa . Lukuisat tutkimukset ja tapaustutkimukset ovat osoittaneet vaatimatonta tehokkuutta fibromyalgian ja multippeliskleroosin lievittämisessä .
Lääketieteellinen käyttö
Nabilonea käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon solunsalpaajahoidossa olevilla ihmisillä .
Nabilone on osoittanut vähäistä tehokkuutta fibromyalgian lievittämisessä . Vuoden 2011 järjestelmällinen katsaus kannabinoideista krooniseen kipuun todettiin, että oli näyttöä turvallisuudesta ja vaatimattomasta tehosta joissakin olosuhteissa.
Pääasiallisia asetuksia, jotka ovat nähneet nabilonin julkaistuja kliinisiä tutkimuksia, ovat liikehäiriöt, kuten parkinsonismi , krooninen kipu, dystonia ja spastisuusneurologiset häiriöt, multippeliskleroosi ja syövän kemoterapian pahoinvointi. Nabilone on myös tehokas tulehduksellisen suolistosairauden , erityisesti haavaisen paksusuolitulehduksen, hoidossa .
Eräässä tutkimuksessa, jossa tutkittiin nykyisiä päivittäisiä kannabiksen käyttäjiä, oraalinen nabiloni 4, 6 ja 8 mg: n annoksella aiheutti jatkuvaa ja annoksesta riippuvaista mielialan nousua ja psykomotorisen hidastumisen, joka on verrattavissa 10 tai 20 mg: n oraaliseen dronabinoliin (THC). Nabilonen huipputeho alkoi hitaammin ja vaikutukset olivat suurempia annoksesta riippuvaisia, minkä tutkijat pitivät suurempana hyötyosuutena.
Tutkimus, jossa verrattiin nabilonin kanssa metoklopramidi , tehdään ennen nykyaikaisten 5-HT 3 -antagonisti antiemeetit kuten ondansetroni , paljasti, että potilailla sisplatiini kemoterapiaa parempana metoklopramidi , kun potilailla karboplatiinia edullisen nabilonin ohjaamaan pahoinvointia ja oksentelua.
Nabilone käytetään joskus painajaisia in post-traumaattinen stressihäiriö , mutta ei ole ollut tutkimuksia yli yhdeksän viikon aikana, joten vaikutukset pitkäaikaisessa käytössä ei tunneta. Nabilonia on käytetty myös lääkityksen liiallisen päänsärkyyn.
Sivuvaikutukset
Nabiloni voi lisätä - eikä vähentää - leikkauksen jälkeistä kipua . Hoidossa fibromyalgia , haitallisten vaikutusten rajoittamiseksi käyttökelpoinen annos. Nabilonin haittavaikutuksia ovat, mutta eivät rajoitu niihin: huimaus / huimaus , euforia , uneliaisuus , suun kuivuminen , ataksia , unihäiriöt , dysforia , päänsärky , pahoinvointi , sekavuus , depersonalisaatio ja astenia .
Farmakologia
Farmakokinetiikka
Nabilonea annetaan 1 tai 2 mg: n annoksina useita kertoja päivässä yhteensä 6 mg: aan asti. Se on täysin imeytyy päässä suun kautta ja erittäin sitoutuneena plasmaproteiineihin . Useat sytokromi P450 -entsyymit metaboloivat laajalti nabilonia eri metaboliiteiksi , joita ei ole täysin karakterisoitu.
Kemia
Nabilone on raseeminen seos, joka koostuu ( S , S )- (+)- ja ( R , R )- (-)- isomeereistä .
Historia
Nabilonea kehitti alun perin Eli Lilly and Company ; Lilly sai FDA: n hyväksynnän vuonna 1985 sen markkinoimiseksi, mutta peruutti hyväksynnän vuonna 1989 kaupallisista syistä. Valeant Pharmaceuticals hankki oikeudet Lillyltä vuonna 2004. Valeant yritti ja ei onnistunut saamaan lääkitystä hyväksytyksi vuonna 2005 ja onnistui sitten vuonna 2006.
Vuonna 2007 Valeant hankki Cambridge Laboratoriesilta Yhdistyneen kuningaskunnan ja Euroopan unionin oikeudet markkinoida nabilonia.
Nabilone hyväksyttiin Itävallassa kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin hoitoon vuonna 2013; se oli jo hyväksytty Espanjassa saman merkintä ja oli laillista Belgiassa hoitoon glaukooman , spastisuuden vuonna multippeliskleroosi , kuihtuminen johtuu aidsiin , ja krooninen kipu .
Katso myös
Viitteet