Nimesulidi - Nimesulide
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Kansainväliset huumeiden nimet |
| Reitit hallinnon |
Suun kautta, peräsuolen kautta, ajankohtainen |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Sitoutuminen proteiineihin | > 97,5% |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 1.8–4.7 h |
| Erittyminen | Munuaiset (50%), ulosteet (29%) |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.052.194 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 13 H 12 N 2 O 5 S |
| Moolimassa | 308,31 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Nimesulidi on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kipulääkettä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Hyväksytyissä käyttöaiheissa ovat hoidossa akuutin kivun, oireiden hoidossa nivelrikko , ja ensisijainen dysmenorrea vuonna nuorilla ja aikuisilla yli 12-vuotiaat.
Haittavaikutuksia voivat olla maksavaivat . Sillä on monitoiminen toimintatapa ja sille on tunnusomaista nopea alkaminen. Se estää prostaglandiinien (kipuun liittyvä kemikaali) tuotantoa ja lievittää siten kipua ja tulehdusta.
Lääketieteellinen käyttö
Nimesulidia ei ole saatavana Yhdysvalloissa, mutta sitä käytetään muissa maissa akuutin kivun hoitoon. Sitä voidaan käyttää kipuihin, myös kuukautiskipuihin. Nimesulidia ei suositella pitkäaikaiseen käyttöön, kuten kroonisiin sairauksiin, kuten niveltulehdukseen. Tämä johtuu siitä, että se liittyy maksatoksisuuden, mukaan lukien maksan vajaatoiminta, lisääntyneeseen riskiin. Huolimatta maksatoksisuuden riskistä Euroopan lääkeviraston (EMA) vuonna 2012 tekemässä arvioinnissa todettiin, että nimesulidin hyöty -riskiprofiili on yleisesti ottaen suotuisa ja yhdenmukainen muiden tulehduskipulääkkeiden, kuten diklofenaakin , ibuprofeenin ja naprokseenin , kanssa. käyttö on rajoitettu 15 päivään ja annos ei ylitä 200 mg/vrk.
Lapset
Alle 10 vuorokauden nimesulidi ei näytä lisäävän hypotermian, ruoansulatuskanavan verenvuodon, vatsakivun, oksentelun, ripulin tai ohimenevän, oireettoman maksaentsyymiarvojen riskiä lapsilla verrattuna ketoprofeeniin , parasetamoliin , mefenaamihappoon , aspiriiniin tai ibuprofeeniin . Tiedot eivät kuitenkaan puhu alle 6 kuukauden ikäisille populaatioille.
Raskaus ja imetys
Naisten tulee käyttää lääkettä varoen imetyksen aikana ja nimesulidi on vasta -aiheinen raskauden aikana, ja tutkimusten mukaan se on vasta -aiheista myös imettäville naisille.
Saatavilla olevat lomakkeet
Nimesulidia on saatavana useissa muodoissa: tabletit, jauhe veteen liuotettavaksi, peräpuikot, suun liuottavat tabletit ja paikallisesti käytettävä geeli.
Vasta -aiheet
Sitä tulee välttää alle 12-vuotiaiden lasten ja henkilöiden, joilla on maksavaivoja tai flunssan kaltaisia oireita.
Sivuvaikutukset
Maksatoksisuuden riskin vuoksi nimesulidi on poistettu markkinoilta useissa maissa (Espanja, Suomi, Belgia, Irlanti ja Yhdysvallat). Maksaongelmat ovat johtaneet sekä kuolemaan että elinsiirron tarpeeseen. Tämä voi tapahtua vain kolmen päivän kuluttua lääkityksen aloittamisesta.
Nimesulidin jatkuva käyttö (yli 15 päivää) voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:
- Ripuli
- Oksentelu
- Ihottuma
- Kutina
- Huimaus
- Katkeruus suussa
Farmakologia
Farmakodynamiikka
Nimesulidi on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), joka toimii erityisesti suhteellisen selektiivisenä syklo-oksigenaasi-2-estäjänä . Nimesulidin farmakologinen profiili on kuitenkin erikoinen, ja siihen liittyy myös muita tuntemattomia/vielä tunnistamattomia mekanismeja. Yksi polku, joka on osallisena sen toiminnoissa, on ekto-5'-nukleotidaasi (e-5'NT/ CD73)/ adenosiini A 2A -reseptorireitti .
Farmakokinetiikka
Nimesulidi imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen.
Nimesulidilla on laaja biotransformaatio, pääasiassa 4-hydroksisinimesulidiksi (joka näyttää myös olevan biologisesti aktiivinen).
Ruoalla, sukupuolella ja iällä on vähäinen vaikutus nimesulidin farmakokinetiikkaan.
Keskivaikea krooninen munuaissairaus ei edellytä annoksen muuttamista, kun taas potilailla, joilla on vaikea krooninen munuaissairaus tai maksasairaus, nimesulidi on vasta -aiheinen.
Nimesulidin vaikutus alkaa suhteellisen nopeasti, ja kipu ja tulehdus vähenevät merkittävästi 15 minuutin kuluessa lääkkeen ottamisesta.
Nimesulidin terapeuttiset vaikutukset ovat seurausta sen monimutkaisesta toimintatavasta, joka kohdistuu useisiin tulehdusprosessin keskeisiin välittäjiin, kuten: COX-2-välitteiset prostaglandiinit, vapaat radikaalit, proteolyyttiset entsyymit ja histamiini. Saatavilla on kliinistä näyttöä, joka tukee erityisen hyvää profiilia ruoansulatuskanavan siedettävyyden suhteen.
Historia
Nimesulide lanseerattiin Italiassa ensimmäistä kertaa Aulin- ja Mesulid -nimisenä vuonna 1985, ja sitä on saatavana yli 50 maassa ympäri maailmaa, mukaan lukien muun muassa Ranska , Portugali , Kreikka , Sveitsi , Belgia , Venäjä , Thaimaa ja Brasilia . Nimesulidia ei ole koskaan haettu Food and Drug Administrationin (FDA) arviointia varten Yhdysvalloissa , missä sitä ei markkinoida.
Yhteiskunta ja kulttuuri
Brändin nimet
Nimesulidia on saatavilla kaikkialla maailmassa alkuperäisenä tuotteena seuraavilla tavaramerkeillä: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brasilia, Boehringer Ingelheim, Kreikka, Italia), Coxtal (Sanofi, Kiina, Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brasilia), Eskaflam ( GSK, Brasilia, Meksiko), Octaprin, Nimside (Teva, Pakistan), Nise (Venäjä, Venezuela, Vietnam, Ukraina), Nilsid (Egypti); Aulin (Bulgaria, Tšekki, Italia), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (Meksiko); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Tšekki, Moldova, Latvia, Kazakstan, Georgia), Nimulid (Trinidad & Tobago), Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas (Intia); Mesulid, Novolid, Relmex (Ecuador); Remisid (Ukraina); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turkki), Xilox (Unkari); Modact-IR (Pakistan); ja ad Sulidene ja Zolan eläinlääketieteelliseen käyttöön. Lisäksi on olemassa monia geneerisiä ja kopioituja tuotteita (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo), uusi apu, Nexulide (Syyria), Nims, Nizza , Nimulide (Nepal)
Intia
Intiassa on tehty useita raportteja lääkkeiden haittavaikutuksista . Indian Express ilmoitti 12. helmikuuta 2011, että unionin terveys- ja perheasioiden ministeriö oli lopulta päättänyt lopettaa kipulääkkeen, nimesulidisuspension, käytön lapsilla. 10. maaliskuuta 2011 lähtien nimesulidivalmisteita ei ole tarkoitettu ihmisille alle 12 -vuotiaille lapsille.
Madras High Court peruutti 13. syyskuuta 2011 lastenlääkkeiden nimesulidin ja fenyylipropanoliamiinin (PPA) valmistuksen ja myynnin keskeyttämisen.
EMA vahvistaa positiivisen hyöty -riskisuhteen
EMA julkaisi 21. syyskuuta 2007 lehdistötiedotteen, jossa tarkasteltiin nimesulidin maksan turvallisuutta. EMA on päätellyt, että näiden lääkkeiden hyödyt ovat niiden riskejä suuremmat, mutta käytön kestoa on rajoitettava sen varmistamiseksi, että riski potilaiden maksavaivojen kehittymisestä pidetään mahdollisimman pienenä. Siksi EMA on rajoittanut nimesulidin systeemisten formulaatioiden (tabletit, liuokset, peräpuikot) käytön 15 päivään.
Irlannin lääkelautakunta
Irlannin Lääkelaitos on päättänyt keskeyttää Nimesulide Irlannin markkinoilta ja saattaa sen EU-komitean ihmisille tarkoitettuja lääkkeitä (CHMP) tarkistamaan sen hyöty / haitta. Päätös johtuu siitä, että kansallinen maksansiirtoyksikkö, St. Vincent's University Hospital , on raportoinut IMB: lle kuusi tapausta mahdollisesti liittyvistä maksan vajaatoiminnoista . Nämä tapaukset tapahtuivat vuosina 1999-2006.
Lahjukset
Toukokuussa 2008 Italian johtava päivälehti Corriere della Sera ja muut tiedotusvälineet ilmoittivat, että poliisi on kuvannut Italian lääkeviraston AIFA: n korkean tason virkamiehen ottaessaan vastaan lahjuksia lääkeyhtiöiden työntekijöiltä. Rahat väitettiin maksetuksi sen varmistamiseksi, että tietyt lääkkeet säästyisivät huumausainevalvojilta. Tutkimus oli aloitettu vuonna 2005, koska epäiltiin joidenkin AIFA -huumetestien väärentämistä. Pidätyksiä tehtiin kahdeksan. Nimesulidi voidaan ostaa lääkärin reseptillä, joka säilytetään kuitina apteekkikaupassa, mikä nimellisesti sallii vahvan myynnin hallinnan.
Alkuperäinen nimesulidin valmistaja on sveitsiläinen Helsinn Healthcare SA, joka hankki lääkkeen oikeudet vuonna 1976. Patenttisuojan päättymisen jälkeen vuonna 2015 useat muut yritykset aloittivat nimesulidin tuotannon ja markkinoinnin.
Viitteet