Tamsulosiini - Tamsulosin
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Ääntäminen |
/ T æ m s u l ə s ɪ n / Tam- SOO -lə-sin |
| Kauppanimet | Tamdura, muut |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a698012 |
| Lisenssitiedot | |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 100% (suun kautta) |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 9–13 tuntia |
| Erittyminen | 76% Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,109,780 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 20 H 28 N 2 O 5 S |
| Moolimassa | 408,51 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Tamsulosiini , jota myydään muun muassa tuotenimellä Tamdura , on lääke, jota käytetään oireisen hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) ja kroonisen eturauhastulehduksen hoitoon ja munuaiskivien kulun helpottamiseen . Todisteet munuaiskiven hyödystä ovat parempia, kun kivi on suurempi. Se otetaan suun kautta.
Yleisiä haittavaikutuksia ovat huimaus, päänsärky, unettomuus, pahoinvointi, näön hämärtyminen ja seksuaaliset ongelmat. Muita haittavaikutuksia voivat olla pyörrytys ja seisonta ja angioedeema . Tamsulosiini on alfa -salpaaja ja se rentouttaa eturauhasen lihaksia. Erityisesti se on α 1 adrenergisen reseptorin salpaaja.
Tamsulosiini hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 1997. Sitä on saatavana geneerisenä lääkkeenä . Vuonna 2019 se oli 28. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, ja sillä oli yli 21 miljoonaa reseptiä.
Lääketieteellinen käyttö
Tamsulosiinia käytetään pääasiassa hyvänlaatuiseen eturauhasen liikakasvuun ja munuaiskivien kulkeutumiseen . Tamsulosiini näyttää kuitenkin olevan tehokas vain yli 4 mm: n ja alle 10 mm: n kiville.
Tamsulosiinia käytetään myös akuutin virtsaumman lisähoitona . Ihmiset voivat tyhjentyä onnistuneemmin katetrin poiston jälkeen, jos he käyttävät tamsulosiinia. Ihmiset, jotka käyttävät tamsulosiinia, tarvitsevat myös harvemmin uudelleenkatetrointia.
Tamsulosiini ei pienennä eturauhasen kokoa miehillä, joilla on BPH , eikä sitä suositella eturauhassyövän ehkäisyyn .
Yhdistelmähoito
CombAT -tutkimuksen ( dutasteridin ( Avodart ) ja tamsulosiinin yhdistelmä, tuotenimi Duodart ) tulokset vuonna 2008 osoittivat, että hoito dutasteridin ja tamsulosiinin yhdistelmällä tarjoaa enemmän oirehyötyjä kuin monoterapia kummankin aineen kanssa hyvänlaatuisen eturauhasen hoitoon hyperplasia. CombAT -kokeesta tuli lääkitys Jalyn . FDA hyväksyi sen 14. kesäkuuta 2010. Tämä yhdistelmä voi olla hyödyllinen, koska oireiden lievittyminen voi kestää jopa kuusi kuukautta, kun käytetään 5-alfa-reduktaasin estäjiä, kuten dutasteridia, verrattuna alfa-1-reseptorin salpaajiin. voi helpottaa joissakin tapauksissa 48 tunnin kuluessa.
Haittavaikutukset
- Immunologinen: Suurempi allergisten reaktioiden riski niillä, joilla on sulfa -allergia.
- Silmät: Ihmiset ottaen tamsulosiinin ovat alttiimpia komplikaatio kutsutaan floppy iris oireyhtymä aikana kaihileikkauksen . Leikkauksen haittavaikutuksia vähentävät suuresti kirurgin aiemmat tiedot henkilön historiasta tämän lääkkeen kanssa ja siten mahdollisuus vaihtoehtoisiin tekniikoihin.
- Vaikea hypotensio .
- Henkilöitä, joilla on sydänsairaus, mukaan lukien hypotensio, mekaaninen sydämen vajaatoiminta (venttiili, keuhkoembolia, perikardiitti) ja sydämen vajaatoiminta, on seurattava huolellisesti tamsulosiinin käytön aikana.
- Alfa-salpaajat, mukaan lukien pratsosiini , teratsosiini , doksatsosiini tai tamsulosiini, eivät näytä vaikuttavan kaikkiin syihin liittyvään kuolleisuuteen sydämen vajaatoiminnan uudelleen sairaalahoidossa niillä, jotka saavat myös beetasalpaajia.
- Tamsulosiini voi myös aiheuttaa taaksepäin suuntautuvaa siemensyöksyä , joka tapahtuu, kun siemenneste ohjataan virtsarakkoon normaalin siemensyöksyn sijasta. Tämä johtuu siitä, että tamsulosiini rentouttaa virtsaputken sulkijalihasten lihaksia , jotka yleensä sulkeutuvat siemensyöksyn aikana. Tätä sivuvaikutusta voidaan lieventää säännöllisellä lantionpohjan (Kegel) harjoituksella ja lantionpohjan supistumisella siemensyöksyn aikana.
Mekanismi
Tamsulosiini on selektiivinen α 1 -reseptorin antagonisti , jolla on etuoikeutettu selektiivisyys α 1A -reseptorin eturauhasen verrattuna α 1B -reseptoria verisuonissa.
Kun virtsarakon kaulan, eturauhasen, virtsaputken ja virtsaputken alfa 1 -reseptorit ovat tukossa, sileä lihaskudos rentoutuu. Tämä mekanismi vähentää vastustuskykyä virtsavirtaukseen, vähentää BPH: hen liittyvää epämukavuutta ja helpottaa munuaiskivien kulkua .
Tamsulosiinin selektiivinen vaikutus alfa 1A/D -reseptoreihin on kiistanalainen, ja yli kolme neljäsosaa tamsulosiiniin rekisteröidyistä ihmisillä tehdyistä tutkimuksista on julkaisemattomia.
Brändin nimet
Tamsulosiinia markkinoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1996 kauppanimellä Flomax. Yhdysvaltain patentin voimassaolo päättyi lokakuussa 2009. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi geneeriset lääkkeet maaliskuussa 2010. Vuonna 2010 tamsulosiini oli saatavana OTC -lääkkeenä Isossa -Britanniassa.
Sitä markkinoivat eri yritykset lisenssillä, mukaan lukien Boehringer Ingelheim ja CSL . Tamsulosiinihydrokloridin pitkitetysti vapauttavia kapseleita markkinoidaan kauppanimillä Urimax 0.4 (Intia), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Ranska), Urimax ja Pradif, vaikka geneeriset, muuntamattomasti vapauttavat kapselit ovat edelleen hyväksyttyjä ja markkinoidaan monissa maissa (kuten Kanadassa ). Yleisiä pitkitetysti vapauttavia tabletteja markkinoidaan useimmissa ETA- maissa . Vuonna Meksikossa , sitä markkinoidaan Secotex ja Harnal D Japanissa ja Indonesiassa sekä Harnal OCAS (suullinen ohjattu iskunvaimennus) Thaimaassa. In Egyptissä , Italiassa , Venäjällä ja Islannissa , sitä markkinoidaan kauppanimellä OMNIC Astellas Pharma Europe. Suurin lääkeaineen tamsulosiinin valmistaja on Synthon BV (Alankomaat). Tamsulosiinihydrokloridia markkinoidaan Bangladeshissa kauppanimillä Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, Tamsin.
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Tamsulosiini" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.
- "Tamsulosiinihydrokloridi" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.