Nabumetoni - Nabumetone
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a692022 |
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Sitoutuminen proteiineihin | > 99% (aktiivinen metaboliitti) |
| Aineenvaihdunta | Maksa , aktiiviseksi metaboliitiksi 6-metoksi-2-naftyylietikkahappo; 6-MNA |
| Eliminaation puoliintumisaika | 23 tuntia (aktiivinen metaboliitti) |
| Erittyminen | Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,169,752 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 15 H 16 O 2 |
| Moolimassa | 228,291 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mikä tämä on?) (tarkista)
| |
Nabumetoni on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID). Nabumetonin kehitti Beecham ja se sai ensimmäisen kerran viranomaisluvan vuonna 1991. Sitä on saatavana lukuisilla tuotenimillä, kuten Relafen , Relifex ja Gambaran .
Nabumetoni on hapoton NSAID- aihiolääke, joka metaboloituu nopeasti maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi, 6-metoksi-2-naftyylietikkahapoksi. Kuten aiemmilla tulehduskipulääkkeillä havaittiin, nabumetonin aktiivinen metaboliitti estää syklo-oksigenaasientsyymiä ja estää ensisijaisesti COX-2- aktiivisuuden (joka on välillisesti vastuussa tulehduksen ja kivun tuotannosta niveltulehduksen aikana). Nabumetonin aktiivisen metaboliitin katsotaan olevan yhdiste, joka on ensisijaisesti vastuussa terapeuttisesta vaikutuksesta. Verrattuna kanta-lääke on huono COX-2-sivutuotteiden, erityisesti prostaglandiinien, estäjä . Se voi olla vähemmän munuaistoksinen kuin indometasiini . Yhdisteestä tunnetaan kaksi polymorfia .
Nabumetonilla on vähän vaikutusta munuaisten prostaglandiinien eritykseen ja vähemmän yhteyttä sydämen vajaatoimintaan kuin muilla tämän luokan perinteisillä lääkkeillä. Nabumetonin vaikutukset verenpaineen hallintaan ACE: n estäjiä käyttävillä hypertensiivisillä potilailla ovat myös hyvät - mikä vastaa parasetamolia .
Lääketieteellinen käyttö
Samanlainen kuin muut tulehduskipulääkkeet, Nabumetonia käytetään kivun ja tulehduksen hoitoon.
Sivuvaikutukset
Sillä on osoitettu olevan hieman pienempi ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riski kuin useimmilla muilla ei-selektiivisillä tulehduskipulääkkeillä, koska se on ei-hapan aihiolääke, joka sitten metaboloituu aktiiviseen 6MNA-muotoonsa (6-metoksi-2-naftyylietikkahappo).
Sivuvaikutuksia ovat: Verinen tai musta, tervainen uloste; virtsan värin, tiheyden tai määrän muutos; rintakipu; hengenahdistus; veren yskiminen; vaaleat ulosteet; tunnottomuus; heikkous; flunssan kaltaiset oireet; jalkakipu; näköongelmat; puheongelmat; kävelyongelmat; painonnousu; vatsakipu; kylmä hiki; ihottuma; rakkulat; päänsärky; turvotus; verenvuoto mustelmia veren oksentelu; keltaisuus ripuli; ummetus; huimaus; ruoansulatushäiriöt; kaasu; pahoinvointi; ja korvien soiminen.
Lokakuussa 2020 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) vaati lääkkeen etiketin päivittämistä kaikille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille kuvaamaan syntymättömien vauvojen munuaisongelmien riskiä, jotka johtavat alhaiseen lapsivesiin. He suosittelevat tulehduskipulääkkeiden välttämistä raskaana oleville naisille 20 viikolla tai myöhemmin raskauden aikana.