Triatsolaami - Triazolam
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Halcion |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a684004 |
| Lisenssitiedot | |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta |
| ATC-koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | 44% (suun kautta), 53% (kielen alle), 98% (nenän kautta) [] |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Eliminaation puoliintumisaika | 1,5–5,5 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| Huumeiden pankki | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox-kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA: n tietokortti |
100.044.811 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 17 H 12 : lla 2 N 4 |
| Moolimassa | 343,21 g · mol −1 |
| 3D-malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Triatsolaami , jota myydään tuotenimellä mm. Halcion , on triatsolobentsodiatsepiiniluokan (TBZD) keskushermostoa (CNS) masentava rauhoittava aine, joka on bentsodiatsepiini (BZD) -johdannainen. Sillä on farmakologinen ominaisuudet ovat samanlaiset kuin muiden bentsodiatsepiinien , mutta se on yleensä vain käytetään sedative hoitoon unettomuuden . Lisäksi hypnoottinen ominaisuuksia, triatsolaami n muistinmenetystä , anksiolyyttiset , rauhoittavien , antikonvulsiivinen ja lihasrelaksantti ominaisuuksia lausutaan samoin. Lyhyen puoliintumisajansa vuoksi triatsolaami ei ole tehokas potilaille, joilla on usein heräämisiä tai varhainen herääminen.
Triatsolaami patentoitiin alun perin vuonna 1970, ja sitä myytiin Yhdysvalloissa vuonna 1982. Vuonna 2017 se oli 280. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, ja siinä oli yli miljoona reseptiä.
Lääketieteellinen käyttö
Triatsolaamia käytetään yleensä akuutin unettomuuden ja vuorokausirytmin unihäiriöiden , mukaan lukien jet lag, lyhytaikaiseen hoitoon . Se on ihanteellinen bentsodiatsepiini tähän käyttöön, koska sillä on nopea vaikutus ja lyhyt puoliintumisaika. Se nostaa henkilön nukkumaan noin 1,5 tuntia, jolloin käyttäjä voi välttää aamun uneliaisuutta. Triatsolaamia käytetään joskus myös adjuvanttina anestesiaa vaativissa lääketieteellisissä toimenpiteissä tai ahdistuksen vähentämiseksi lyhyiden tapahtumien, kuten MRI-skannausten ja ei-kirurgisten hammashoitojen aikana. Triatsolaami on tehoton unen ylläpitämisessä, kuitenkin lyhyen puoliintumisajansa vuoksi, ja kvasepaami osoittaa parempaa.
Triatsolaamia määrätään usein nukkumistukena matkustajille, jotka matkustavat lyhyillä tai keskipitkillä lennoilla. Jos tätä käyttöä harkitaan, on erityisen tärkeää, että käyttäjä välttää alkoholijuomien kulutusta, samoin kuin lääkkeen kentällä tapahtuvaa "harjoitusta" sen varmistamiseksi, että käyttäjä ymmärtää tämän lääkityksen sivuvaikutukset ja tehon ennen käyttöä se suhteellisen yleisemmässä ympäristössä (koska estäminen voi olla yleinen sivuvaikutus, jolla voi olla vakavia seurauksia). Triatsolaami aiheuttaa anterogradista amnesiaa, minkä vuoksi niin monet hammaslääkärit antavat sitä potilaille, joille tehdään edes pieniä hammashoitoja. Tätä käytäntöä kutsutaan sedaatiohammaslääketieteeksi.
Sivuvaikutukset
Triatsolaamin käyttöön liittyviä haittavaikutuksia ovat:
- Suhteellisen yleinen (> 1% potilaista): uneliaisuus , huimaus , kevyt tunne, koordinaatiohäiriöt
- Harvinaiset (0,9% - 0,5% potilaista): euforia , takykardia , väsymys, sekavuus / muistihäiriöt, kouristukset / kipu, masennus , näköhäiriöt
- Harvinaiset (<0,5% potilaista): ummetus, makumuutokset, ripuli , suun kuivuminen, dermatiitti / allergia, unet / painajaiset, unettomuus, parastesia , tinnitus , dysestesia , heikkous, ruuhkia
Vaikka triatsolaami on lyhytvaikutteinen bentsodiatsepiini, se voi aiheuttaa jäännösvaurioita seuraavaan päivään, etenkin seuraavaan aamuun. Meta-analyysi osoitti, että jäljellä "krapula" vaikutukset jälkeen yöllä annon Triatsolaamin kuten uneliaisuus, psykomotorinen vajaatoiminta, ja heikentynyt kognitiiviset toiminnot saattavat jatkua seuraavana päivänä, joka voi heikentää käyttäjien mahdollisuuksia ajaa turvallisesti ja lisätä riskejä putoamis- ja lonkkamurtumat . Sekavuutta ja muistinmenetystä on raportoitu.
Syyskuussa 2020 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) vaati laatikkovaroituksen päivittämistä kaikille bentsodiatsepiinilääkkeille kuvaamaan väärinkäytön, väärinkäytön, riippuvuuden, fyysisen riippuvuuden ja vieroitusreaktioiden riskit johdonmukaisesti kaikissa luokan lääkkeissä.
Suvaitsevaisuus, riippuvuus ja vetäytyminen
Kirjallisuuskatsauksessa havaittiin, että bentsodiatsepiinien , mukaan lukien triatsolaami, pitkäaikaiseen käyttöön liittyy lääketoleranssi , lääkeriippuvuus , rebound-unettomuus ja keskushermostoon liittyvät haittavaikutukset. Bentsodiatsepiinilääkkeitä tulisi käyttää pienimmällä mahdollisella annoksellaan ja lyhyen ajan. Muiden kuin farmakologisten hoitovaihtoehtojen havaittiin parantavan unen laatua jatkuvasti. Unettomuuden ( rebound-unettomuuden ) paheneminen lähtötasoon verrattuna saattaa ilmetä triatsolaamin käytön lopettamisen jälkeen, jopa lyhytaikaisen kerta-annoshoidon jälkeen.
Muut vieroitusoireet voivat vaihdella lievistä epämiellyttävistä tunteista suuriin vieroitusoireisiin, mukaan lukien vatsakrampit, oksentelu, lihaskrampit, hikoilu, vapina ja harvinaisissa tapauksissa kouristukset.
Vasta-aiheet
Bentsodiatsepiinit edellyttävät erityisiä varotoimia, jos niitä käytetään vanhuksilla, raskauden aikana, lapsilla, alkoholisteilla tai muilla lääkeriippuvaisilla henkilöillä ja henkilöillä, joilla on samanaikaisia psykiatrisia häiriöitä . Triatsolaami kuuluu FDA: n raskausluokkaan X. Sen tiedetään olevan potentiaalinen aiheuttaa syntymävikoja .
Vanhukset
Triatsolaami, samanlainen kuin muut bentsodiatsepiinien ja nonbenzodiazepines , syyt arvonalennuksia kehon tasapainoa ja asema tasapainoisen henkilöllä herätä yöllä tai seuraavana aamuna. Putoamista ja lonkkamurtumia raportoidaan usein. Yhdistelmä alkoholin kanssa lisää näitä häiriöitä. Osittainen, mutta epätäydellinen suvaitsevaisuus kehittyy näille häiriöille. Päivällä voi esiintyä vieroitusvaikutuksia.
Laajassa katsauksessa unettomuuden ja vanhusten hoitoon liittyvästä lääketieteellisestä kirjallisuudesta löytyi huomattavia todisteita unettomuuslääkehoitojen tehokkuudesta ja kestävyydestä kaiken ikäisillä aikuisilla ja että näitä toimenpiteitä ei käytetä riittävästi. Verrattuna bentsodiatsepiineihin, mukaan lukien triatsolaami, ei-bentsodiatsepiiniset rauhoittavat unilääkkeet näyttivät tarjoavan vain vähän, jos ollenkaan, merkittäviä kliinisiä etuja tehokkuudessa tai siedettävyydessä vanhuksilla. Uudemmilla aineilla, joilla on uudet toimintamekanismit ja parannetut turvallisuusprofiilit, kuten melatoniiniagonistit, on lupauksia iäkkäiden kroonisen unettomuuden hoidossa. Rauhoittavien unilääkkeiden pitkäaikaisesta käytöstä unettomuudessa ei ole todisteita, ja sitä on perinteisesti pidättäydytty syistä, jotka sisältävät huolenaiheita mahdollisista haittavaikutuksista kuten kognitiiviset häiriöt, anterograde-amnesia, päivittäinen sedaatio, moottorin koordinaatio ja lisääntynyt moottoriajoneuvo-onnettomuuksien riski ja putoaa. Yhdessä tutkimuksessa ei löytynyt todisteita jatkuvasta hypnoottisesta tehosta triatsolaamin 9 viikon hoidon aikana.
Lisäksi näiden aineiden pitkäaikaisen käytön tehokkuus ja turvallisuus on vielä määritettävä. Lisää tutkimusta tarvitaan hoidon pitkäaikaisvaikutusten ja sopivimman hoitostrategian arvioimiseksi vanhuksille, joilla on krooninen unettomuus.
Vuorovaikutukset
Ketokonatsolilla ja itrakonatsolilla on syvä vaikutus triatsolaamin farmakokinetiikkaan , mikä johtaa huomattavasti lisääntyneisiin vaikutuksiin. Ahdistus, vapina ja masennus on dokumentoitu tapaustutkimuksessa nitratsepaamin ja triatsolaamin antamisen jälkeen. Erytromysiinin antamisen jälkeen kehittyi toistuvia aistiharhoja ja epänormaaleja ruumiillisia tuntemuksia. Potilaalla oli kuitenkin akuutti keuhkokuume ja munuaisten vajaatoiminta . Bentsodiatsepiinilääkkeiden samanaikainen anto terapeuttisina annoksina erytromysiinin kanssa voi aiheuttaa vakavia psykoottisia oireita, etenkin niillä, joilla on muita fyysisiä komplikaatioita. Kofeiini vähentää triatsolaamin tehokkuutta. Muita tärkeitä yhteisvaikutuksia ovat simetidiini , diltiatseemi , flukonatsoli , greippimehu , isoniatsidi , itrakonatsoli , nefatsodoni , rifampisiini , ritonaviiri ja troleandomysiini . Triatsolaamia ei tule antaa Atripla- hoitoa saaville potilaille .
Yliannostus
Yliannostuksen oireita ovat:
- Kooma
- Hypoventilaatio (hengityslama)
- Uneliaisuus (uneliaisuus)
- Sammaltava puhe
- Kohtaukset
Kuolema voi johtua triatsolaamin yliannostuksesta, mutta sitä esiintyy todennäköisemmin yhdessä muiden masennuslääkkeiden, kuten opioidien , alkoholin tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa .
Farmakologia
Triatsolaamin farmakologiset vaikutukset ovat samanlaisia kuin useimpien muiden bentsodiatsepiinien . Se ei tuota aktiivisia metaboliitteja. Triatsolaami on lyhytvaikutteinen bentsodiatsepiini, lipofiilinen ja metaboloituu maksan kautta hapettumisreittien kautta. Triatsolaamin tärkeimmät farmakologiset vaikutukset ovat välittäjäaine GABA : n tehostuminen GABA A -reseptorissa. Triatsolaamin puoliintumisaika on vain 2 tuntia, joten se on hyvin lyhytvaikutteinen bentsodiatsepiinilääke. Sillä on antikonvulsanttivaikutuksia aivotoimintaan.
Historia
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) ja useat muut maat ovat pitäneet sen käyttöä pieninä annoksina hyväksyttävänä .
Yhteiskunta ja kulttuuri
Virkistyskäyttö
Triatsolaami, jota ei anneta lääketieteellisesti: virkistyskäyttö, jossa lääkettä käytetään korkean tai jatkuvan pitkäaikaisen annostuksen saavuttamiseksi lääkärin neuvoja vastaan.
Oikeudellinen asema
Triatsolaami on psykotrooppisia aineita koskevan yleissopimuksen ja Yhdysvaltain valvottavia aineita koskevan lain mukainen huumeiden IV luettelo .
Brändin nimet
Lääkettä markkinoidaan englanninkielisissä maissa tuotenimillä Apo-Triazo , Halcion , Hypam ja Trilam . Muita ( suunnittelija ) nimiä ovat 2'-kloroksanax, kloroksanax, triklatsolaami ja klorotriatsolaami.
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Triatsolaami" . Huumetietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto.