Hydrokortisoni - Hydrocortisone
Kliiniset tiedot | |
---|---|
Kauppanimet | A-hydrokortti, Cortef, Solu-cortef, muut |
Muut nimet | Kortisoli; 11β, 17α, 21-trihydroksipregn-4-eeni-3,20-dioni |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682206 |
Lisenssitiedot | |
Raskaus luokka |
|
Reitit hallinnon |
Suun kautta ( tabletit ), suonensisäisesti , paikallisesti , peräsuolen kautta |
Huumeiden luokka | Kortikosteroidi ; Glukokortikoidi ; Mineralokortikoidi |
ATC -koodi | |
Oikeudellinen asema | |
Oikeudellinen asema | |
Farmakokineettiset tiedot | |
Eliminaation puoliintumisaika | 1,5 h |
Tunnisteet | |
| |
CAS -numero | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
Kaava | C 21 H 30 O 5 |
Moolimassa | 362,4466 g · mol −1 |
3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
(mikä tämä on?) (tarkista) |
Hydrokortisoni on kortisolihormonin nimi, kun sitä toimitetaan lääkkeenä. Käyttötarkoituksia ovat muun muassa lisämunuaisen vajaatoiminta , lisämunuaisen oireyhtymä , korkea veren kalsium , kilpirauhastulehdus , nivelreuma , dermatiitti , astma ja keuhkoahtaumatauti . Se on vaihtoehtoinen lisämunuaiskuoren vajaatoiminnan hoito. Se voidaan antaa suun kautta, paikallisesti tai injektiona. Hoidon lopettaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen on tehtävä hitaasti.
Haittavaikutuksia voivat olla mielialan muutokset, lisääntynyt infektioriski ja turvotus . Pitkäaikaiskäytössä yleisiä sivuvaikutuksia ovat osteoporoosi , vatsavaivat , fyysinen heikkous , helposti mustelmat ja kandidiaasi (hiiva-infektiot). Käytön aikana on epäselvää, onko se turvallinen raskauden aikana . Hydrokortisoni on glukokortikoidi, joka toimii tulehdusta ehkäisevänä ja immuunijärjestelmää heikentävänä .
Hydrokortisoni patentoitiin vuonna 1936 ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1941. Se on Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luettelossa . Sitä on saatavana geneerisenä lääkkeenä . Vuonna 2018 se oli 144. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, ja sillä oli yli 4 miljoonaa reseptiä.
Lääketieteellinen käyttö
Hydrokortisoni on farmaseuttinen termi kortisolille, jota käytetään suun kautta, laskimonsisäisenä injektiona tai paikallisesti. Sitä käytetään immunosuppressiivisena lääkkeenä injektiona vaikeiden allergisten reaktioiden, kuten anafylaksian ja angioedeeman , hoitoon , prednisolonin sijasta potilailla, jotka tarvitsevat steroidihoitoa, mutta eivät pysty ottamaan suun kautta otettavia lääkkeitä, ja perioperatiivisesti potilailla, jotka saavat pitkäaikaista steroidihoitoa estää lisämunuaiskriisi . Sitä voidaan myös pistää tulehtuneisiin niveliin, jotka johtuvat sairauksista, kuten kihti .
Sitä voidaan käyttää paikallisesti allergisten ihottumien, ekseeman , psoriaasin , kutinaan ja muihin tulehduksellisiin ihosairauksiin. Paikallisia hydrokortisonivoiteita ja -voiteita on saatavana useimmissa maissa ilman reseptiä vahvuuksilla 0,05–2,5% (riippuen paikallisista määräyksistä). Vahvempia muotoja on saatavana vain reseptillä. Ihon peittäminen levityksen jälkeen lisää imeytymistä ja vaikutusta. Tällaista parannusta määrätään joskus, mutta sitä tulisi muuten välttää yliannostuksen ja systeemisten vaikutusten estämiseksi.
Putki hydrokortisonivoidetta, ostettu tiskiltä
Farmakologia
Farmakodynamiikka
Hydrokortisoni on kortikosteroidi , joka toimii erityisesti sekä glukokortikoidina että mineralokortikoidina . Eli se on agonisti on glukokortikoidi ja mineralokortikoidireseptoreihin .
Hydrokortisonilla on alhainen teho verrattuna synteettisiin kortikosteroideihin. Hydrokortisoniin verrattuna prednisoloni on noin 4 kertaa voimakkaampi ja deksametasoni noin 40 kertaa voimakkaampi tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen kannalta. Prednisolonia voidaan käyttää myös kortisolin korvaajana, ja korvausannoksilla (tulehdusta ehkäisevien tasojen sijasta) prednisoloni on noin kahdeksan kertaa voimakkaampi kuin kortisoli.
Farmakokinetiikka
Suurin osa veren kortisolista (kaikki paitsi noin 4%) sitoutuu proteiineihin , mukaan lukien kortikosteroideja sitova globuliini (CBG) ja seerumin albumiini . Vapaa kortisoli kulkee helposti solukalvojen läpi, mikä selittää sen 100 -prosenttisen hyötyosuuden suun kautta annettuna. Solujen sisällä se on vuorovaikutuksessa kortikosteroidireseptoreiden kanssa .
Kemia
Hydrokortisoni, joka tunnetaan myös nimellä 11β, 17α, 21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione, on luonnossa esiintyvä pregnane- steroidi . Erilaisia hydrokortisoniestereitä on olemassa ja niitä on markkinoitu lääketieteelliseen käyttöön.
Yhteiskunta ja kulttuuri
Oikeudellinen asema
Euroopan lääkeviraston (EMA) ihmisille tarkoitettuja lääkkeitä käsittelevä komitea (CHMP) antoi 25. maaliskuuta 2021 myönteisen lausunnon, jossa suositellaan myyntiluvan myöntämistä synnynnäisen lisämunuaisen hyperplasian hoitoon tarkoitetulle Efmody -lääkkeelle. (CAH) 12 -vuotiailla ja sitä vanhemmilla ihmisillä. Tämän lääkevalmisteen hakija on Diurnal Europe BV. Hydrokortisoni (Efmody) hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Euroopan unionissa toukokuussa 2021 synnynnäisen lisämunuaisen hyperplasian (CAH) hoitoon 12 -vuotiailla ja sitä vanhemmilla ihmisillä.
Tutkimus
COVID-19
Syyskuussa 2020 Maailman terveysjärjestön (WHO) julkaistun meta-analyysitutkimuksen COVID-19 Therapies for Quick Evidence Appraisal for COVID-19 Therapies (REACT) -työryhmän mukaan hydrokortisoni on tehokas vähentämään vakavasti sairaiden COVID-19-potilaiden kuolleisuutta verrattuna muu tavanomainen hoito tai lumelääke.
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Hydrokortisoni" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.