Prednisoloni - Prednisolone
 | |
 | |
| Kliiniset tiedot | |
|---|---|
| Kauppanimet | Orapred, PediaPred, Millipred, muut |
| Muut nimet | 11,17-dihydroksi-17- (2-hydroksiasetyyli) -10,13-dimetyyli-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahydrosyklopenta [a] fenantreeni- 3-yksi |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a615042 |
| Lisenssitiedot | |
| Raskaus luokka |
|
| Reitit hallinnon |
Suun kautta , suonensisäinen , ajankohtainen , silmätipat |
| ATC -koodi | |
| Oikeudellinen asema | |
| Oikeudellinen asema | |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Eliminaation puoliintumisaika | 2-3 tuntia |
| Erittyminen | virtsa |
| Tunnisteet | |
| |
| CAS -numero | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox -kojelauta ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.020 
|
| Kemialliset ja fysikaaliset tiedot | |
| Kaava | C 21 H 28 O 5 |
| Moolimassa | 360,450 g · mol −1 |
| 3D -malli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (tarkista) | |
Prednisoloni on steroidilääke, jota käytetään tietyntyyppisten allergioiden , tulehdustilojen , autoimmuunisairauksien ja syöpien hoitoon . Jotkut näistä tiloista sisältävät lisämunuaisen vajaatoiminta , korkea veren kalsium , nivelreuma , dermatiitti , silmätulehdus, astma ja multippeliskleroosi . Se voidaan ottaa suun kautta , pistää laskimoon , käyttää paikallisesti ihovoiteena tai silmätippoina .
Lyhytaikaisen käytön sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi ja väsymys. Vakavampia sivuvaikutuksia ovat psyykkiset ongelmat, joita voi esiintyä noin 5 prosentilla ihmisistä. Yleisiä sivuvaikutuksia pitkäaikaisessa käytössä ovat luukato , heikkous, hiiva -infektiot ja helposti mustelmat. Vaikka lyhytaikainen käyttö raskauden myöhemmässä osassa on turvallista, pitkäaikainen käyttö tai käyttö raskauden alkuvaiheessa liittyy toisinaan vauvaan. Se on glukokortikoidi, joka on valmistettu hydrokortisonista (kortisolista).
Prednisoloni löydettiin ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1955. Se on Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luettelossa . Sitä on saatavana geneerisenä lääkkeenä. Vuonna 2018 se oli 134. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa, ja sillä oli yli 5 miljoonaa reseptiä.
Lääketieteellinen käyttö
Prednisolone on kortikosteroidi lääke, jolla on hallitseva glukokortikoidin ja alhainen mineralokortikoidi toimintaa, mikä on hyödyllistä hoidettaessa monenlaisia tulehdus- ja autoimmuunitautien tiloja, kuten astma , uveiitti , pyoderma gangrenosum , nivelreuma , urtikaria , angioedeema , haavainen koliitti , perikardiitti , ajallinen valtimotulehdus ja Crohnin tauti , Bellin halvaus , multippeliskleroosi , klusteripäänsärky , vaskuliitti , akuutti lymfoblastinen leukemia ja autoimmuunihepatiitti , systeeminen lupus erythematosus , Kawasakin tauti , dermatomyosiitti ja sarkoidoosi .
Prednisoloniasetaattisilmäsuspensio (silmätipat) on lisämunuaiskuoren steroidituote, joka on valmistettu steriilinä silmäsuspensiona ja jota käytetään vähentämään turvotusta, punoitusta, kutinaa ja silmään vaikuttavia allergisia reaktioita . Sitä on tutkittu bakteeri -keratiitin hoitovaihtoehtona .
Prednisolonia voidaan käyttää myös allergisiin reaktioihin, jotka vaihtelevat kausiluonteisista allergioista lääkkeiden allergisiin reaktioihin.
Prednisolonia voidaan käyttää myös immunosuppressiivisena lääkkeenä elinsiirtoihin .
Prednisolonia pieninä annoksina voidaan käyttää primaarisen lisämunuaisen vajaatoiminnan ( Addisonin tauti ) tapauksissa.
Kortikosteroidit estävät tulehdusreaktion useille yllyttäville aineille ja oletettavasti viivästyttävät tai hidastavat paranemista. Ne estävät turvotusta, fibriinikerrostumista, kapillaarilaajentumista, leukosyyttien kulkeutumista, kapillaarien lisääntymistä, fibroblastien lisääntymistä, kollageenin kerrostumista ja arpien muodostumista tulehduksen kanssa.
Haittavaikutukset
Prednisolonin käytön haittavaikutuksia ovat:
- Lisääntynyt ruokahalu, painonnousu, pahoinvointi ja huonovointisuus
- Lisääntynyt infektioriski
- kardiovaskulaaristen tapahtumien
- Dermatologiset vaikutukset, mukaan lukien kasvojen punoitus, mustelmat/ihon värimuutokset, heikentynyt haavan paraneminen, ihon oheneminen, ihottuma, nesteen kertyminen ja epänormaali hiusten kasvu
- Hyperglykemia ; diabetespotilaat saattavat tarvita lisää insuliinia tai diabeettisia hoitoja
- Kuukautishäiriöt
- Alhaisempi vaste hormoneille, erityisesti stressaavissa tilanteissa, kuten leikkauksessa tai sairaudessa
- Muutos elektrolyytteissä: verenpaineen nousu , lisääntynyt natrium ja alhainen kalium, mikä johtaa alkaloosiin
- GI -järjestelmän vaikutukset: mahalaukun turvotus, palautuva maksaentsyymien nousu ja mahahaavan riski
- Lihasten ja luuston poikkeavuudet, kuten lihasheikkous/lihasten menetys, osteoporoosi (ks. Steroidien aiheuttama osteoporoosi ), pitkät luunmurtumat, jänteen repeämä ja selkämurtumat
- Neurologiset vaikutukset, mukaan lukien tahattomat liikkeet ( kouristukset ), päänsärky ja huimaus
- Käyttäytymishäiriöt
- Nenän väliseinän rei'itys ja suolen perforaatio (joissakin patologisissa olosuhteissa).
Prednisolonin lopettaminen pitkäaikaisen tai suuren annoksen käytön jälkeen voi johtaa lisämunuaisten vajaatoimintaan .
Raskaus ja imetys
Vaikka prednisolonin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty suuria tutkimuksia, useilla eläimillä tehdyt tutkimukset osoittavat, että se voi aiheuttaa synnynnäisiä vikoja, mukaan lukien suulakihalven lisääntyminen . Prednisolonia tulee käyttää raskaana oleville naisille, kun hyödyt ovat suurempia kuin riskit, ja prednisolonia raskauden aikana käyttävien äitien lapsia on seurattava lisämunuaisten vajaatoiminnan varalta.
Prednisolonia löytyy äidinmaidosta äideille, jotka käyttävät prednisolonia.
Farmakologia
Koska glukokortikoidin , lipofiiliset rakenne prednisolonin mahdollistaa helpon läpi solukalvon, jossa se sitoutuu sitten sen vastaavaan glukokortikoidireseptorin (GCR), joka sijaitsee sytoplasmassa. Sitoutumisen jälkeen GC/GCR -kompleksin muodostuminen aiheuttaa chaperoniproteiinien dissosiaation glukokortikoidireseptorista, mikä mahdollistaa GC/GCR -kompleksin siirtymisen ytimen sisään. Tämä prosessi tapahtuu 20 minuutin kuluessa sitomisesta. Kun homodimeeri GC/GCR-kompleksi on ytimen sisällä, se sitoutuu spesifisiin DNA-sitoutumiskohtiin, jotka tunnetaan glukokortikoidivaste-elementeinä (GRE), mikä johtaa geenin ilmentymiseen tai estämiseen. -Kompleksin sitoutuneena positiivinen GRE: johtaa synteesin tulehdusta proteiinien kun taas sitoutuminen negatiivinen GRE: estää transkription tulehduksellisten geenien.
Kemia
Prednisolone on synteettinen pregnaani kortikosteroidi joka liittyy läheisesti sen samaa alkuperää prednisoni , joilla on identtiset rakenne säästöä kahden vähemmän vetyä lähellä C- 11 . Se tunnetaan myös nimellä δ 1- kortisoli , δ 1- hydrokortisoni , 1,2-dehydrokortisoli tai 1,2-dehydrohydrokortisoni sekä 11β, 17α, 21-trihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dione .
Yhteiskunta ja kulttuuri
Annostusmuodot
Yhdysvalloissa:
- Prednisoloninatriumfosfaatin oraaliliuos (Pediapred)
- Prednisoloniasetaatti oraalisuspensio (Flo-Pred)
- Prednisolonin oraaliset tabletit (Millipred)
- Prednisoloninatriumfosfaatin oraaliliukoiset tabletit (Orapred ODT)
- Prednisoloniasetaatti silmäsuspensio (Omnipred, Pred Forte)
Yleisurheilu
Glukokortikosteroidina prednisolonin luvaton tai tilapäinen käyttö kilpailun aikana suun kautta, suonensisäisesti, lihaksensisäisesti tai peräsuolen kautta on kielletty Maailman antidopingtoimiston (WADA) antidopingsäännöissä.
Eläinlääkintäkäyttö
Prednisoloni käytetään tulehduksellisten ja allergisten tilojen "kissoilla, koirilla, hevosilla, pieniä nisäkkäitä", kuten fretit , "linnut ja matelijat tulehduksen hoitoon, immuunivälitteinen sairaus, Addisonin tauti , ja neoplasia on usein" off label "tai" ylimääräinen etiketti ". Monia lääkkeitä määrätään yleisesti eläinlääketieteessä etiketin ulkopuoliseen käyttöön ."
Katso myös
Viitteet
Ulkoiset linkit
- "Prednisoloni" . Huumeiden tietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto.
- "Prednisolonin silmälääke" . MedlinePlus .
- US-patentti 2837464 , Arthur Nobile, "Prosessi dieenien tuottamiseksi kororybakteereilla", julkaistu 1958-06-03, myönnetty 1958-06-03, osoitettu SCHERING CORP: lle